【通用名称】阿来替尼(Alectinib)，艾乐替尼

【商品名称】安圣莎(Alecensa)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为150mg/56粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】

阿来替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

一线治疗： 可直接用于ALK阳性患者的首次治疗。

二线治疗： 用于经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的患者。

确诊后进行基因检测(如活检)，确认存在“ALK基因融合”或“ALK阳性”是使用本药的前提。

【用法用量】如何正确服用?

标准剂量： 推荐剂量为每次600mg(4粒150mg胶囊)，每日两次(约每隔12小时一次)。

服用方法： 整粒吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。可与食物同服，也可不与食物同服，以减少胃肠道不适。

重要提示： 必须严格遵守医嘱，不可自行增减剂量或停药。如出现漏服，若距下次服药时间不足6小时，则应跳过此次漏服剂量，正常服用下一次剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

阿来替尼是一种强效、高选择性的第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其作用机制如下：

精准靶向： 它能高度选择性地与ALK蛋白结合，抑制其活性，从而阻断驱动癌细胞增殖和存活的异常信号通路。

攻克脑转移： 该药物能有效穿透血脑屏障，对肺癌常见的脑转移病灶展现出卓越的控制效果，这是其相较于部分一代药物的显著优势。

【不良反应及注意事项】

了解不良反应并做好管理是治疗成功的关键。

常见不良反应(>10%)：

疲劳、便秘、水肿(肢体或面部)、肌肉疼痛、恶心、贫血、皮疹、视力障碍(如闪光、视力模糊，通常轻微)。

需要警惕的严重不良反应：

肝功能损伤： 需定期监测肝功(ALT/AST)。

心动过缓： 可能引起心率过慢，需定期监测心率和血压。

间质性肺病(ILD)： 如出现急性呼吸困难、咳嗽和发热，需立即就医。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高： 可能导致肌肉疼痛或无力，需定期监测。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用： 阿来替尼经肝脏CYP3A4酶代谢。应避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平、圣约翰草)同时使用，以免影响药效或增加毒性。合用任何其他药物前请咨询医生。

特殊人群：

孕妇： 可能对胎儿有害，育龄女性治疗期间及停药后至少一周内应采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

老年人： 无需额外调整剂量。

肝损患者： 中重度肝损伤患者需调整剂量。

【临床疗效数据】效果如何?

关键的III期ALEX研究证实了阿来替尼的卓越疗效：

无进展生存期(PFS)： 用于一线治疗时，其中位PFS达到史无前例的34.8个月，意味着患者疾病得到有效控制的时间远超传统化疗和一代靶向药。

脑转移控制率： 对于基线存在脑转移的患者，其颅内应答率高达81%，并能显著降低新发脑转移的风险，极大地改善了患者的生存质量。

【储存条件】

请在原包装中保存，置于30°C以下、干燥避光处。

请将本品放在儿童不能接触的地方。