【通用名称】拉罗替尼，拉克替尼

【英文名称】Larotrectinib

【商品名称】Vitrakvi 中文维泰凯

【剂型规格】胶囊：100mg*60粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症与适用人群】

拉罗替尼适用于以下患者：

成人及儿童患者：

治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者，需满足以下条件：

无法手术切除或转移性肿瘤

无满意的替代治疗方案

治疗后出现进展

无已知的获得性耐药突变

重要提示：

这是真正的”不限癌种”疗法，适用于任何组织来源的实体瘤

使用前必须通过检测确认存在NTRK基因融合

常见的肿瘤类型包括：唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、结直肠癌、肺癌等

【作用机制】如何实现广谱抗癌?

拉罗替尼的作用机制精准而独特：

靶向抑制： 拉罗替尼是一种高选择性、强效的TRK抑制剂，能够抑制TRKA、TRKB和TRKC的活性

阻断信号通路： NTRK基因融合会产生持续激活的TRK融合蛋白，驱动肿瘤细胞增殖。拉罗替尼通过抑制这些蛋白的活性，阻断下游信号传导

诱导凋亡： 通过抑制TRK信号通路，促使肿瘤细胞发生凋亡(程序性死亡)

高选择性： 对TRK家族具有高度特异性，脱靶效应少，因此安全性较好

【用法与用量】

成人剂量：

每次100mg，每日两次口服(每日总剂量200mg)

儿童剂量：

按体表面积计算：每次100mg/m²，每日两次口服(每日总剂量200mg/m²)

最大单次剂量不超过100mg

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可逐步减量至75mg每日两次或50mg每日两次

服用方法：

整粒吞服胶囊，不可咀嚼或压碎

可与食物同服或空腹服用

口服溶液使用前应摇匀，使用专用给药器量取

【常见不良反应及管理】

拉罗替尼通常耐受性良好，常见不良反应包括：

神经系统症状(发生率40-50%)：

头晕、嗜睡、步态障碍

管理：避免驾驶和操作危险机械

胃肠道反应(发生率30-40%)：

恶心、呕吐、腹泻、便秘

管理：对症支持治疗，必要时使用止吐药

肝功能异常(发生率20-30%)：

ALT、AST升高

管理：定期监测肝功能

其他不良反应：

疲劳(20-25%)

咳嗽、呼吸困难(15-20%)

贫血(10-15%)

【重要注意事项与警告】

神经系统毒性：

可能出现头晕、认知障碍、情绪变化、睡眠障碍等

建议定期进行神经系统评估

严重时应暂停用药或调整剂量

肝毒性：

治疗期间需定期监测肝功能

出现3-4级转氨酶升高时应暂停用药

胚胎-胎儿毒性：

对胎儿可能造成伤害

育龄期患者应采取有效避孕措施

药物相互作用：

与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时需要调整剂量

【药物相互作用】

拉罗替尼的药物相互作用需要特别关注：

CYP3A4抑制剂：

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时会增加拉罗替尼血药浓度

建议避免合用或在医生指导下调整剂量

CYP3A4诱导剂：

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时会降低拉罗替尼疗效

应避免同时使用

CYP3A4底物药物：

可能影响其他经CYP3A4代谢的药物的血药浓度

【临床疗效数据】

关键临床研究显示拉罗替尼具有卓越的疗效：

总体缓解率(ORR)： 在不同临床试验中达到75-80%

完全缓解率(CR)： 达到22%

缓解持续时间(DoR)： 中位缓解持续时间超过35个月

长期疗效： 有患者持续缓解超过4年

儿童患者： 在儿童患者中同样显示出色疗效，ORR达到93%

【患者用药与储存指南】

严格遵医嘱： 按时按量服药，不要自行调整剂量

处理漏服： 如果漏服一剂，应在下次服药时间服用常规剂量，不要加倍剂量

监测要求： 定期进行影像学评估和实验室检查

驾驶警告： 服药期间可能出现头晕，避免驾驶和操作危险机械

【储存条件】

胶囊：室温保存(20-25°C)

口服溶液：冷藏保存(2-8°C)，开封后60天内使用