【通用名称】米托坦，密妥坦

【英文名称】 Mitotane

【商品名称】 Lysodren

【其他名称】曼托坦，密托坦

【剂型规格】500mg*100片剂

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症与适用人群】

米托坦适用于以下患者：

无法手术的肾上腺皮质癌：

治疗无法手术切除的、功能性或非功能性的肾上腺皮质癌

术后辅助治疗：

肾上腺皮质癌手术切除后的辅助治疗，以预防复发

转移性肾上腺皮质癌：

治疗晚期转移性肾上腺皮质癌

重要提示： 米托坦是一种专业性强、毒性较大的药物，必须在有经验的医生指导下使用。

【作用机制】如何治疗肾上腺皮质癌?

米托坦的作用机制独特而复杂：

选择性肾上腺细胞毒性： 米托坦对肾上腺皮质细胞具有选择性毒性作用，能直接破坏肾上腺皮质束状带和网状带细胞，减少皮质激素的分泌。

抑制类固醇合成： 通过抑制胆固醇侧链裂解酶和11β-羟化酶等关键酶，阻断皮质醇、醛固酮等肾上腺皮质激素的生物合成。

细胞毒作用： 在肾上腺皮质细胞内代谢为活性产物，与细胞大分子结合，导致细胞变性和坏死。

这种多重作用机制使米托坦成为治疗肾上腺皮质癌的有效药物。

【用法与用量】

初始剂量： 每日2-6克，分3-4次服用

剂量递增： 根据耐受情况逐步增加剂量，通常每2-4周增加1-2克/日

维持剂量： 每日6-10克，分3-4次服用，最高不超过18克/日

治疗持续时间： 应持续治疗直至出现最大治疗反应或不可耐受的毒性

服用方法： 与食物同服可增加吸收，减少胃肠道不适

特别注意事项： 米托坦的剂量必须根据血药浓度监测结果个体化调整，理想的血药浓度为14-20 mg/L。

【常见不良反应及管理】

米托坦的不良反应常见且严重，需要密切监测：

胃肠道反应(发生率>80%)：

恶心、呕吐、腹泻、食欲不振

管理：分次服药、与食物同服、使用止吐药

神经系统毒性(发生率40-50%)：

头晕、嗜睡、意识模糊、共济失调

管理：剂量调整、避免驾驶和操作机械

皮肤反应(发生率15-20%)：

皮疹、皮肤色素沉着

其他不良反应：

男性乳房发育、出血性膀胱炎

视力模糊、复视、白内障

高血压、体位性低血压

【重要注意事项与警告】

肾上腺功能不全：

米托坦会破坏肾上腺组织，导致肾上腺功能不全

必须同时给予糖皮质激素替代治疗(如氢化可的松)

在应激情况下(如感染、手术)需要增加激素剂量

治疗药物监测：

必须定期监测血药浓度，确保在治疗窗内(14-20 mg/L)

浓度低于14 mg/L疗效不足，高于20 mg/L毒性增加

肝酶诱导作用：

米托坦是强效CYP3A4诱导剂，会加速多种药物代谢

需要调整合用药物的剂量

生育影响：

可能影响生育能力，治疗期间及停药后应采取有效避孕措施

【药物相互作用】

米托坦的药物相互作用复杂且重要：

CYP3A4底物药物：

会显著降低华法林、某些抗癫痫药、免疫抑制剂的血药浓度

需要监测疗效并调整剂量

中枢神经系统抑制剂：

与酒精、镇静安眠药合用会增强神经系统毒性

螺旋内酯：

会拮抗米托坦的作用，应避免合用

【临床疗效数据】

临床研究显示米托坦的疗效：

总体反应率： 在晚期肾上腺皮质癌患者中为48-61%

无复发生存期： 辅助治疗可显著延长无复发生存期

总生存期： 有效血药浓度(>14 mg/L)患者的中位生存期显著延长

激素控制： 对功能性肿瘤的激素分泌控制率达80%以上

【患者用药与储存指南】

严格遵医嘱： 严格按照医嘱剂量服药，不得自行调整

血药浓度监测： 定期进行血药浓度检测

激素替代： 不要遗漏糖皮质激素替代治疗

处理漏服： 如果漏服一剂，应在下次服药时间服用常规剂量，不要加倍剂量

驾驶警告： 服药期间避免驾驶和操作危险机械

储存条件： 在原始包装中，于室温下避光保存，保持干燥