【通用名称】维奈托克/维奈克拉

【英文名称】Venetoclax

【商品名称】Venclyxto(唯可来)

【剂型规格】100mg*112片，薄膜衣片。

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症与适用人群】

维奈托克适用于以下成人患者：

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)：

与奥妥珠单抗联用，用于初治的CLL/SLL患者。

与利妥昔单抗联用，用于接受过至少一种治疗的CLL/SLL患者。

单药或联合用药用于17p缺失或TP53突变、且不适合或存在B细胞受体信号通路抑制剂耐药的患者。

急性髓系白血病(AML)：

与阿扎胞苷、或地西他滨、或低剂量阿糖胞苷联用，用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗的初治急性髓系白血病成人患者。

关键提示： 使用前需确认适应症，不同适应症的用药方案(单药或联合)不同。

【作用机制】如何精准诱导癌细胞凋亡?

维奈托克是一种高选择性BCL-2抑制剂。其作用机制独具匠心：

BCL-2蛋白是一种抗凋亡蛋白，在癌细胞中常常过度表达，像“刹车”一样阻止癌细胞的程序性死亡(凋亡)，从而使癌细胞得以存活和增殖。维奈托克能够精准地结合到BCL-2蛋白上，松开这个“刹车”，恢复凋亡过程，从而选择性地诱导癌细胞自我毁灭，而对正常细胞影响较小。

【用法与用量】

给药原则： 必须遵循“5周剂量递增”方案，以降低肿瘤溶解综合征(TLS)的风险。严禁起始即使用全目标剂量。

标准递增方案(以CLL为例)：

第1周： 每日20mg

第2周： 每日50mg

第3周： 每日100mg

第4周： 每日200mg

第5周起： 达到目标剂量每日400mg

服用方法： 每日一次，随餐口服，整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

剂量调整： 如发生严重不良反应(如血液学毒性、感染等)，医生会建议暂停用药，恢复后可能以降低的剂量重新开始治疗。

【常见不良反应及管理】

在临床试验中，常见的不良反应包括：

血液学毒性： 中性粒细胞减少(最常见，需定期监测血常规)、贫血、血小板减少。

胃肠道反应： 恶心、腹泻、呕吐、便秘。

感染： 由于中性粒细胞减少，上呼吸道感染、肺炎等风险增加。

疲劳。

肿瘤溶解综合征(TLS)： 是维奈托克最严重且需要高度重视的风险，多见于治疗初期和肿瘤负荷高的患者。

【重要注意事项与警告】

肿瘤溶解综合征(TLS)： 这是维奈托克最危险的并发症，可能危及生命。预防措施至关重要：

风险评估： 治疗前需对患者进行TLS风险分级(低、中、高)。

预防措施： 充分水化、服用降尿酸药物(如别嘌醇)、频繁监测电解质和肾功能(治疗初期的监测频率很高)。

风险控制： 高风险患者可能需要在医院内开始剂量递增。

中性粒细胞减少： 治疗期间需定期监测血常规。发生3-4级中性粒细胞减少时，可考虑使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或暂停用药。

感染： 警惕任何感染迹象(如发热、寒战)，并及时就医。

免疫接种： 用药期间应避免接种活疫苗。

药物相互作用： 维奈托克主要通过CYP3A4代谢，与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、泊沙康唑)或诱导剂(如利福平、卡马西平)合用时需极度谨慎，必须调整剂量或避免联用。详见药物相互作用章节。

妊娠与哺乳： 对胎儿可能造成伤害，育龄期患者在治疗期间及末次给药后至少30天内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应在治疗期间停止哺乳。

【药物相互作用】

维奈托克的药物相互作用非常复杂，需格外关注：

强效CYP3A抑制剂： 会显著增加维奈托克血药浓度和TLS风险。必须避免联用。如无法避免，维奈托克剂量应减少至少75%。

强效CYP3A诱导剂： 会显著降低维奈托克疗效，应避免同时使用。

P-gp抑制剂： 也会增加维奈托克暴露量，合用时需谨慎。

告知用药史： 开始治疗前，必须告知医生您正在使用的所有其他药物(包括处方药、非处方药和中药)。

【临床疗效数据】

关键III期临床试验CLL14结果显示：

维奈托克联合奥妥珠单抗用于初治CLL患者，与标准化疗(苯丁酸氮芥+奥妥珠单抗)相比：

无进展生存期(PFS)： 显著延长，降低了疾病进展或死亡风险。

微小残留病(MRD)阴性率： 显著更高，意味着更深层次的缓解。

该研究确立了维奈托克联合方案作为CLL一线治疗的新标准。

【患者用药与储存指南】

严格遵医嘱： 务必遵循“剂量递增”方案和医生指导，切勿自行增加剂量。

随餐服用： 与食物同服可以提高药物吸收，减少胃肠道不适。

处理漏服： 如果漏服一剂超过8小时，应跳过该剂，在下一个预定时间服用常规剂量，切勿服用双倍剂量。

储存条件： 在原包装中，于室温(20℃-25℃) 下干燥保存，避免潮湿。