【通用名称】阿达格拉西布

【英文名称】Adagrasib

【商品名称】Krazati

【研发代号】MRTX849

【剂型规格】200毫克/120片，薄膜衣片。

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症与适用人群】

阿达格拉西布获批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 成人患者，且这些患者既往至少接受过一种系统性治疗(如含铂化疗或免疫治疗)。

关键提示： 使用本品前，必须通过国家药品监督管理局(NMPA)批准的检测方法证实肿瘤存在KRAS G12C突变。

【作用机制】如何精准打击癌细胞?

阿达格拉西布是一种强效、高选择性的KRAS G12C抑制剂。其作用机制犹如一把“精准钥匙”：

在癌细胞中，KRAS基因发生G12C突变后，会持续处于“激活”状态，驱动肿瘤疯狂生长。阿达格拉西布能够不可逆地、特异性地结合到这种突变蛋白上，将其强行锁定在“关闭”状态，从而切断下游的致癌信号通路，抑制肿瘤增殖并诱导癌细胞死亡。

【用法与用量】

推荐剂量： 每次600毫克(3片200毫克的药片)，每日口服两次(间隔约12小时)。

服用方法： 整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。可与食物同服或空腹服用。

剂量调整： 如发生3级及以上严重不良反应，医生会根据情况建议暂停用药、降低剂量(可降至400mg每日两次)或永久停药。请严格遵循医嘱，切勿自行调整。

【常见不良反应及管理】

大多数不良反应为1-2级，可通过支持性治疗管理。常见包括：

胃肠道反应： 恶心、呕吐、腹泻、便秘非常常见。医生通常会预开口服药物来预防和控制。

肝毒性： 可能导致转氨酶升高，需定期抽血监测肝功能。

疲劳： 感到疲倦和乏力。

肌肉骨骼疼痛： 关节痛、肌肉酸痛。

肾脏影响： 血肌酐升高。

心脏毒性(QT间期延长)： 需定期监测心电图和电解质(钾、镁、钙)。

间质性肺病(ILD)/肺炎： 虽罕见但严重，如出现新发或恶化的咳嗽、呼吸困难、发烧，需立即就医。

【重要注意事项】

肝肾功能监测： 治疗前及治疗期间需定期检查肝功能和肾功能。

心脏监测： 治疗前、治疗后第一个月以及之后定期进行心电图和电解质监测。

妊娠与哺乳： 对胎儿有潜在风险，育龄期男女在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳。

及时报告： 一旦出现严重腹泻、皮肤黄疸、尿色加深、胸痛或呼吸困难，应立即联系医生。

　【药物相互作用】

阿达格拉西布主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，与其他药物合用时需高度警惕：

避免联用： 避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)和强效CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)同时使用，会严重影响其血药浓度。

告知用药史： 开始治疗前，请将您正在使用的所有药物(包括处方药、非处方药和中药补品)告知医生。

【临床疗效数据】

关键II期KRYSTAL-1研究展示了其卓越疗效：

客观缓解率(ORR)： 43%，意味着近一半患者的肿瘤显著缩小。

疾病控制率(DCR)： 80%，绝大多数患者的病情得到有效控制。

中位缓解持续时间(mDoR)： 8.5个月，证明了其疗效的持久性。

这些数据为阿达格拉西布成为KRAS G12C突变 NSCLC患者的重要后线治疗选择提供了坚实证据。

【患者用药与储存指南】

遵医嘱： 严格按时、按量服药。

处理漏服： 如果漏服超过6小时，直接跳过，在下次正常时间服药即可，切勿补服双倍剂量。

呕吐处理： 服药后若呕吐，无需补服，等待下一次预定剂量。

储存条件： 在原包装中，于室温(20℃-25℃) 下干燥保存，置于儿童无法触及的地方。