【通用名称】Lesinurad(中文译名：雷西纳德)

【商品名称】Zurampic

【剂型规格】薄膜衣片：200mg*30片

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症状】

用于治疗与痛风相关的高尿酸血症。

适用条件：必须与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)(如别嘌醇或非布司他)联合使用。

适用人群：用于正在接受XOI治疗但血尿酸水平仍未达标(>6 mg/dL)的痛风患者。

注意：不推荐作为单药治疗。

【作用机制】

Lesinurad是一种选择性尿酸重吸收转运子(URAT1)抑制剂。其作用机制针对肾脏尿酸排泄途径：

靶向抑制URAT1：URAT1是肾脏近曲小管上负责尿酸重吸收的关键转运蛋白。Lesinurad通过选择性抑制URAT1，阻断尿酸从肾小管腔被重吸收回血液的过程。

促进尿酸排泄：通过抑制重吸收，增加尿酸通过尿液排出的量，从而有效降低血清尿酸(sUA)水平。

协同作用：与XOI(抑制尿酸生成)联合使用，从”减少生成”和”促进排泄”两个通路协同作用，为sUA达标提供双重保障，尤其适用于单用XOI疗效不佳的患者。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次200mg，口服。

服用方法：每日早晨与食物同服，并与XOI(别嘌醇或非布司他)同时服用。整片吞服，不可压碎或咀嚼。

关键要求：必须与足量的水同服(建议至少一杯水)，并在服药后增加全天饮水量，以维持充足尿量，降低尿液中尿酸结晶的风险。

剂量调整：200mg是唯一推荐剂量。不应增加剂量至每日200mg以上，否则会显著增加肾脏不良事件的风险。

肾功能不全患者：

轻度肾功能不全(eGFR ≥60 mL/min)无需调整剂量。

中度肾功能不全(eGFR 30-59 mL/min)患者禁用。

重度肾功能不全(eGFR <30 mL/min)、终末期肾病或正在透析的患者禁用。

【不良反应】

Lesinurad常见的不良反应多与肾脏和代谢相关：

头痛

胃食管反流病

血肌酐升高(提示肾功能变化)

注意事项：

肾脏事件：较高剂量(400mg)或单药治疗时，急性肾损伤、肾结石/尿路结石的风险增加。严格遵循200mg联合用药方案并充分饮水至关重要。

心血管事件：在临床研究中观察到非致命性心肌梗死和中风的不平衡，但其与药物的关联性尚未明确，有心血管病史的患者需谨慎使用。

【注意事项】

肾功能监测(黑框警告)：开始治疗前必须评估基线肾功能(eGFR)。治疗期间需定期监测肾功能(如前6个月每月一次，之后定期监测)。如eGFR持续下降至<60 mL/min，或在治疗过程中eGFR显著持续下降，应暂停给药并评估。

联合用药要求：绝对禁止单药治疗，必须与XOI联合使用，以防止尿液中尿酸浓度急剧升高导致肾结石和肾损伤。

肾结石风险：有肾结石病史的患者应慎用。鼓励患者增加液体摄入(每日至少2升)，以稀释尿液。

心血管监测：告知患者潜在的心血管风险征兆(如胸痛、呼吸急促、突发肢体无力或言语困难)，一旦出现应立即就医。

【药物相互作用】

水杨酸盐类：高剂量水杨酸盐(>325mg/天)(如阿司匹林)可能会减弱Lesinurad的降尿酸疗效，应避免同时使用。

CYP2C9底物：Lesinurad是CYP2C9的中度抑制剂，可能会升高经此酶代谢的药物的血药浓度，如：

华法林：合用时需密切监测INR值。

苯妥英钠：合用时需监测苯妥英钠浓度。

NSAIDs(非甾体抗炎药)：常用於痛风急性发作，合用时可能增加肾损伤风险，需谨慎并监测肾功能。

【临床疗效数据】

关键III期临床研究(如CORRECT研究)证实了其疗效：

sUA达标率：与单用别嘌醇相比，Lesinurad 200mg联合别嘌醇治疗12个月后，显著提高了sUA <6 mg/dL的达标率(联合组 vs 别嘌醇单药组：55% vs 23%)。

痛风石减少：联合治疗组患者痛风石完全消退的比例更高。

安全性数据：200mg剂量在联合用药、充分水化并定期监测肾功能的情况下，显示出可接受的安全性特征。

【患者用药指南】

严格联合用药：每日早晨随餐和大量水与医生处方的别嘌醇或非布司他同时服用。

大量饮水：服药当天及整个治疗期间，每天保证饮用至少2升(8杯)水，以冲洗肾脏，预防结石。

定期复查：必须严格遵守医嘱，定期返回医院抽血检查肾功能(血肌酐/eGFR)和血清尿酸水平。

漏服处理：如果漏服一剂，应在想起后立即补服。但如果已接近下一次服药时间(小于12小时)，则跳过此次剂量，在常规时间服用下一次剂量，切勿服用双倍剂量。

警惕症状：如出现尿量减少、下肢水肿、腰部疼痛或血尿(可能提示肾问题)，或胸痛、呼吸困难(可能提示心血管问题)，应立即停药并就医。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许短期存放于15°C-30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触的地方。