【通用名称】曲格列汀(Trelagliptin)

【商品名称】Zafatek

【剂型规格】片剂：50mg*4片，100mg*4片

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症状】

用于治疗2型糖尿病。

适用于仅通过饮食控制和运动疗法血糖控制不佳的患者。

通常作为单药治疗，也可与其他口服降糖药(如二甲双胍)联合使用，以进一步改善血糖控制。

注意：不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

【作用机制】

曲格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。其作用机制基于”肠促胰素效应”：

抑制酶活性：进食后，肠道会分泌肠促胰素(如GLP-1和GIP)，这些激素能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。但GLP-1很快会被DPP-4酶降解失活。

延长促胰素作用：曲格列汀通过选择性、持续性地抑制DPP-4酶的活性，减缓内源性GLP-1的降解。

智能降糖：从而延长并增强GLP-1的作用，促进胰岛β细胞在血糖升高时分泌胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。这种机制具有葡萄糖浓度依赖性，即仅在血糖高时起作用，在正常血糖时作用减弱，因此单独使用低血糖风险极低。

【用法用量】

推荐剂量：每周一次，每次100mg。

服用方法：每周固定一天，于相同时间服用。可在进食或空腹状态下整片吞服。

剂量调整：

肾功能不全患者需调整剂量：

中度肾功能不全(eGFR 30至<50 mL/min)：剂量减至每周一次，每次50mg。

重度肾功能不全或终末期肾病患者(eGFR <30 mL/min)：不推荐使用。

漏服处理：如果忘记服药，应在想起后立即补服。如果已接近下一次服药时间(小于4天)，则跳过漏服剂量，按原计划在固定日服用下一次剂量，切勿一次服用双倍剂量。

【不良反应】

曲格列汀总体安全性良好，耐受性高。常见不良反应包括：

鼻咽炎

低血糖(与其他降糖药合用时风险增加)

便秘

腹胀

重要风险提示(罕见但严重)：

胰腺炎：如出现持续性的剧烈腹痛、呕吐等症状，应立即停药并就医。

肠梗阻：有相关病例报告，如出现严重便秘、腹胀、呕吐等症状需警惕。

过敏反应：如皮疹、荨麻疹、血管性水肿等。

严重皮肤不良反应：如Stevens-Johnson综合征。

【注意事项】

肾功能监测：开始治疗前必须评估肾功能，并在治疗期间定期监测，根据eGFR调整剂量。

胰腺炎风险：有胰腺炎病史的患者需慎用。用药期间如怀疑发生胰腺炎，应立即停止使用。

与磺脲类药物或胰岛素合用：合用时需密切监测血糖，并可能需减少磺脲类药物或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。

糖尿病管理：本品为辅助治疗手段，不能替代饮食控制和运动锻炼。

【药物相互作用】

强效P-糖蛋白(P-gp)诱导剂：如利福平、卡马西平、圣约翰草等，可能会降低曲格列汀的血药浓度，减弱其降糖效果，应避免合用。

其他降糖药：与磺脲类药物或胰岛素合用时，有协同降糖作用，需注意低血糖风险。

【临床疗效数据】

多项III期临床研究证实了其疗效和安全性：

降糖效果：单药治疗或与二甲双胍联合治疗时，能持续、有效地降低糖化血红蛋白(HbA1c) 水平，降幅可达0.8% – 1.2%。

非劣效性：与每日一次的DPP-4抑制剂(如西格列汀、阿格列汀)相比，曲格列汀每周一次给药的降糖疗效非劣效于每日给药方案。

便利性优势：每周一次的给药方案极大提高了患者的用药依从性，这是其最显著的优势。

【患者用药指南】

固定日期，每周一次：选择每周中容易记住的一天(如”每周日早餐后”)固定服药，设置手机提醒以防遗忘。

遵医嘱，勿停用：即使血糖已控制稳定，也切勿自行停药，需遵医嘱调整治疗方案。

了解低血糖症状：如出现心悸、手抖、出汗、饥饿感、头晕等症状，可能为低血糖，应立即摄入糖果、含糖饮料等。

定期复查：必须定期监测血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)，并遵医嘱复查肝肾功能。

告知医生：开始治疗前，告知医生您的全部病史(尤其是胰腺炎、肾病病史)和用药情况。

【储存条件】

储存于室温下，防潮避光。

保持药品包装密闭。

请将本品放在儿童不能接触的地方。