【通用名称】替诺福韦艾拉芬胺(Tenofovir Alafenamide，简称TAF)

【商品名称】韦立得(Vemlidy)

【剂型规格】薄膜衣片：25mg*30片

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症状】

用于治疗成人慢性乙型肝炎(CHB)。

适用于代偿性肝病的成人患者(包括初治和经治)。

适用于HIV/HBV合并感染且未接受HIV治疗的患者(需结合其他抗HIV药物)。

【作用机制】

替诺福韦艾拉芬胺是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTI)，是替诺福韦(TFV)的前体药物。其独特的作用机制在于：

靶向递送，高效细胞内转化：TAF具有更高的细胞膜渗透性。它能更有效地被肝细胞(HBV复制的主要场所)和淋巴细胞摄取，然后在细胞内被水解为活性代谢物替诺福韦(TFV)。

强效抑制病毒复制：细胞内的TFV进一步磷酸化为活性形式替诺福韦二磷酸盐，通过与HBV逆转录酶的自然底物竞争，嵌入病毒DNA链中，导致DNA链延长终止，从而强效抑制HBV的复制。

“高效低剂量”：由于TAF能更精准地靶向目标细胞，因此只需极低剂量(25mg) 即可达到与上一代药物替诺福韦酯(TDF，300mg)相当的抗病毒疗效，而进入全身血液循环的TFV量减少约90%，显著提升了安全性。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次一片(25mg)，口服。

服用方法：随餐服用。食物(尤其是高脂肪餐)可提高药物的生物利用度，确保最佳疗效。整片吞服，不可压碎或咀嚼。

特殊人群：

肾功能不全：对于肌酐清除率(CrCl)≥15 mL/min的患者无需调整剂量。CrCl <15 mL/min或正在接受透析的患者不推荐使用。

肝功能不全：轻度、中度或重度肝功能不全(Child-Pugh A、B、C级)患者无需调整剂量。

【不良反应】

TAF的安全性良好，大多数不良反应为轻度至中度。

常见不良反应包括：头痛、恶心、疲劳、腹痛、咳嗽、背痛。

重要优势：相较于TDF，TAF对肾脏和骨骼的影响显著减小，相关实验室异常(如血肌酐升高、骨密度下降)的发生率与安慰剂组相当，长期治疗更安全。

【注意事项】

乙肝急性加重(黑框警告)：停止抗乙肝治疗(包括TAF)可能导致肝炎急性加重，包括病情突发加重。停药后必须密切监测肝功能和HBV DNA水平至少数月。

HIV-1耐药风险：对于未确诊或未治疗的HIV-1感染患者，单独使用TAF进行HBV治疗可能导致HIV-1耐药。开始治疗前应评估HIV-1感染状况。

长期安全性监测：尽管肾骨安全性优于TDF，但仍建议在治疗前和治疗期间定期监测：肾功能(估算肌酐清除率eGFR、血磷)、肝功能和HBV DNA水平。

【药物相互作用】

TAF是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。

诱导剂：与强效P-gp诱导剂(如利福平、利福布丁、圣约翰草、卡马西平、苯妥英)合用会显著降低TAF血药浓度，影响疗效，应避免联合使用。

抑制剂：与强效P-gp抑制剂(如环孢素、某些抗HIV药物)合用时，需谨慎评估。

【临床疗效数据】

关键III期临床研究(Study 108和Study 110)证实了其卓越的疗效和安全性：

病毒学抑制率：治疗48周后，94% 的HBeAg阴性患者和64% 的HBeAg阳性患者达到HBV DNA <29 IU/mL的主要终点，疗效非劣效于TDF。

ALT复常率：TAF组的ALT复常率显著高于TDF组。

安全性数据：TAF组患者的髋部和脊柱骨密度下降幅度显著小于TDF组，肾功能指标(eGFR)的下降也显著更轻。

长期数据：持续治疗至144周，显示病毒学抑制率高达90%以上，且肾骨安全性优势持续保持。

【患者用药指南】

每日随餐一片：每天固定时间与食物同服一片25mg，确保最佳吸收。

不可擅自停药：乙肝治疗是长期过程，擅自停药可能导致病毒反弹和病情严重恶化。任何停药决定必须由医生做出。

定期复查：必须严格遵守医嘱，定期返回医院进行肝功能、肾功能、HBV DNA和乙肝两对半等检查。

漏服处理：如果漏服一剂，但距离下次服药时间超过18小时，应尽快补服;如果不足18小时，则跳过此次剂量，在常规时间服用下一次剂量，切勿服用双倍剂量。

告知医生全部用药史：开始治疗前，告知医生您所有的健康状况和正在使用的其他药物。

【储存条件】

储存于室温(20°C-25°C)下。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触的地方。