【通用名】舒尼替尼/Sunitinib

【商品名】索坦/Sutent/Sutinat

【药品别名】苹果酸舒尼替尼胶囊

【生产药企】印度纳科(Natco)制药

【剂型】胶囊

【规格】50mg*28粒/盒;25mg*28粒/盒;12.5mg*28粒/盒

【适应症】

舒尼替尼适用于：

胃肠间质瘤(GIST)：用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的患者。

肾细胞癌(RCC)：用于不能手术的晚期肾细胞癌，以及肾切除术后复发风险较高的患者的辅助治疗。

胰腺神经内分泌瘤(pNET)：用于不可切除的局部晚期或转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。

【用法用量】

GIST和晚期RCC：推荐剂量为50mg，每日一次，口服，服药4周后停药2周(4/2方案)，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

胰腺神经内分泌瘤：推荐剂量为37.5mg，每日一次，连续口服，无停药期。

与食物关系：可与食物同服或不同服。

剂量调整：根据不良反应的严重程度，以12.5mg为梯度单位进行剂量调整或暂停治疗。使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)时需减量至37.5mg，使用强效CYP3A4诱导剂(如利福平)时需增量至最大87.5mg。

【重要注意事项】

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能，出现3级或4级肝毒性需中断治疗或停药。

心脏功能：可能引起左心室功能障碍、QT间期延长和充血性心力衰竭。治疗期间需定期监测心电图和左心室射血分数(LVEF)，出现异常需中断治疗或调整剂量。

高血压：治疗期间需监测血压，出现严重高血压应暂停用药直至得到控制。

出血风险：可能引起出血事件，需定期进行全血细胞计数和体格检查。

甲状腺功能：治疗期间需监测甲状腺功能，可能出现甲状腺功能不全。

伤口愈合：择期手术前至少停药3周，大手术后至少2周内不得用药，直至伤口充分愈合。

颌骨坏死：使用双膦酸盐类药物或进行牙科手术的患者风险增加，牙科手术前需暂停用药。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

全身症状：疲劳、乏力。

胃肠道症状：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、味觉改变、黏膜炎/口腔炎、消化不良。

皮肤反应：皮疹、手足综合征、皮肤变色。

其他：高血压、出血事件、厌食。

【禁忌】

对舒尼替尼或任何辅料严重过敏者禁。

妊娠期和哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：可能增加舒尼替尼血药浓度，需避免合用或考虑减量。

CYP3A4诱导剂(如利福平)：可能降低舒尼替尼血药浓度，需避免合用或考虑增量。

避免食用葡萄柚：可能升高舒尼替尼血药浓度。

【特殊人群用药】

妊娠期：本品对胎儿有潜在危害，育龄妇女治疗期间及停药后至少4周内应采取有效避孕措施。

哺乳期：治疗期间及停药后至少4周内应停止哺乳。

儿童：尚无安全性和有效性数据，不推荐使用。

老年人：65岁以上患者与年轻患者的安全性和有效性无明显差异，但需谨慎。