【通用名称】卡博替尼，卡布替尼

【英文名称】Cabozantinib

【商品名称】Cabometyx，Cometriq

【剂型规格】胶囊： 20mg90粒胶囊

【生产厂家】老挝联合制药Alliance

【适应症状】

卡博替尼已获批用于治疗：

晚期肾细胞癌(RCC)：

用于一线治疗中高危的晚期肾细胞癌成人患者。

用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌成人患者。

肝细胞癌(HCC)： 用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌成人患者。

分化型甲状腺癌(DTC)： 用于既往治疗后进展且放射性碘难治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌成人患者。

甲状腺髓样癌(MTC)： 用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

【作用机制】

卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶的活性来发挥抗癌作用，其主要靶点包括：

MET、VEGFR-1,2,3、AXL、RET、KIT等。

这种多靶点抑制的作用在于：

抗血管生成： 抑制VEGFR，阻断肿瘤新生血管的形成，从而“饿死”肿瘤。

抑制肿瘤侵袭和转移： 抑制MET和AXL，这些通路与肿瘤的侵袭、转移和耐药性密切相关。

直接抑制肿瘤生长： 作用于RET、KIT等原癌基因，直接抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

【用法用量】

推荐剂量(因剂型和适应症而异)：

Cabometyx®片剂(用于RCC, HCC, DTC)： 60毫克，每日一次。

Cometriq®胶囊(用于MTC)： 140毫克，每日一次。

服用方法：

片剂： 整片吞服，不可压碎或咀嚼。服药前至少2小时和服药后至少1小时内不要进食。

胶囊： 整粒吞服。

如果漏服一剂，且距离下次服药超过12小时，应尽快补服;否则应跳过，照常服用下次剂量，切勿服用双倍剂量。

重要提示： 剂量需根据不良反应的严重程度进行调整或中断服药，请严格遵循医嘱。

【不良反应】

卡博替尼常见的不良反应发生率高，需积极管理：

非常常见(>30%)：

腹泻、手足皮肤反应(手掌或足底红肿、疼痛、脱屑、水疱)

疲劳、乏力、食欲下降、恶心、呕吐

高血压、体重减轻

常见(10%-30%)：

口腔炎、便秘、发音困难、头发颜色变化

蛋白尿、肝功能异常(ALT/AST升高)

严重不良反应：

穿孔和瘘管： 罕见但可能危及生命。

出血： 严重出血事件。

血栓事件： 动脉和静脉血栓栓塞。

下颌骨坏死(ONJ)。

【注意事项】

不良反应监测： 定期监测血压、尿蛋白、肝功能血常规。

手术和伤口愈合： 可能影响伤口愈合，择期手术前至少停药3周，术后根据愈合情况决定何时恢复用药。

生育能力： 可能损害男性和女性的生育能力。

妊娠与哺乳： 具有胚胎-胎儿毒性，育龄期患者需采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳或停药。

【药物的相互作用】

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草)： 会降低卡博替尼血药浓度，应避免同时使用。

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)： 会升高卡博替尼血药浓度，增加毒性风险，如需合用，应考虑降低卡博替尼剂量。

【临床疗效数据】

肾细胞癌(METEOR研究)： 相比依维莫司，卡博替尼显著延长中位无进展生存期(mPFS: 7.4 vs 3.8个月)和总生存期(mOS: 21.4 vs 16.5个月)。

肝细胞癌(CELESTIAL研究)： 相比安慰剂，用于索拉非尼治疗后进展的患者，卡博替尼显著延长中位总生存期(mOS: 10.2 vs 8.0个月)和无进展生存期(mPFS: 5.2 vs 1.9个月)。

【患者用药指南】

随餐要求： 片剂需空腹服用，这是保证药效和减少变异的关键。

副作用管理：

腹泻： 提前准备止泻药，多喝水防止脱水。

手足反应： 保持手脚湿润(使用尿素软膏)，穿柔软舒适的鞋袜，避免长时间摩擦和挤压。

高血压： 每日监测血压，按时服用降压药。

及时沟通： 出现严重腹泻、无法缓解的手足疼痛、出血迹象或高血压时，立即联系医生。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下。

置于原包装中，防潮避光。

请将药品放在儿童触及不到的地方。