【通用名】厄洛替尼/Erlotinib

【商品名】特罗凯/Erlonat

【生产药企】印度纳科(Natco)制药

【剂型】片剂

【规格】150mg*30片/盒

【简介】

盐酸厄洛替尼片(商品名：特罗凯，英文名：Erlotinib，Tarceva)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。

【适应症】

厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究仍在进行中。它也可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。

【用法用量】

推荐剂量：150mg，每日一次，至少饭前1小时或饭后2小时空腹服用。

疗程：应持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

特殊人群：

· 吸烟者：吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低50-60%，吸烟者的最大耐受剂量可能升至300mg。戒烟后应立即恢复至150mg标准剂量。

· 肝功能损伤患者：应慎用，总胆红素>3×ULN(正常值上限)或出现严重肝功能变化时需中断或停止用药。

· 肾功能损伤患者：轻度或中度肾损伤患者通常无需调整剂量，但不推荐用于严重肾损伤患者。

【不良反应】

最常见的不良反应是皮疹(75%) 和腹泻(54%)，程度多为Ⅰ/Ⅱ级。

其他发生率大于10%的不良反应包括：食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

此外，需关注以下严重不良反应：

间质性肺病(ILD)：发生率约0.8%，可能致命。一旦出现新发或急性进展的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，应中断治疗并立即评估。

肝毒性：可能引起无症状的肝转氨酶升高，需定期监测肝功能。

胃肠道穿孔：发生率小于1%。

眼疾：如角膜炎、结膜炎，罕见角膜溃疡或穿孔。

【禁忌】

对本品及任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间(PT)或国际标准化比值(INR)，因有胃肠道出血的报道。

避免与CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、葡萄柚汁)或强效诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草)合用。若必须合用，需考虑调整厄洛替尼剂量。

孕妇及哺乳期妇女：妊娠D类。服药期间应避免妊娠和哺乳。

【药物相互作用】

厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少部分通过CYP1A2代谢。

与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)合用会增加厄洛替尼暴露量，需考虑减量。

与CYP3A4强诱导剂(如利福平)合用会显著降低厄洛替尼血药浓度(AUC减少2/3-4/5)，需考虑增加厄洛替尼剂量或选用无诱导作用的替代药物。

【贮藏】

应在25℃下保存，15℃～30℃之间亦可接受。