【通用名】拉帕替尼/Lapatinib

【商品名】泰立沙/NIBALAP

【生产药企】孟加拉阿里斯多(Aristopharma)制药

【剂型】片剂

【规格】250mg*12片/盒

【适应症】

拉帕替尼是一种靶向抗肿瘤药物，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的晚期或转移性乳腺癌。具体适用于：

1.联合卡培他滨： 用于治疗既往接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗失败的HER2阳性晚期或转移性乳腺癌患者。

2.联合来曲唑： 用于治疗绝经后激素受体阳性且HER2阳性的晚期乳腺癌患者，为此类患者提供了联合激素治疗的靶向治疗方案。

【作用机制】

拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它能够穿透细胞膜，细胞内性地抑制人类表皮生长因子受体HER2和EGFR(又称HER1)的酪氨酸激酶活性。通过阻断这两种受体引发的下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡，达到抑制和杀伤肿瘤的目的。

【用法用量】

给药途径： 口服。

推荐剂量：

· 联合卡培他滨： 拉帕替尼的推荐剂量为每日一次，每次1250mg(即5片250mg)，需在餐前至少1小时或餐后至少1小时空腹服用，连续服用。

· 联合来曲唑： 推荐剂量为每日一次，每次1500mg(即6片250mg)，同样需空腹服用。

服用方法： 应整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。如果漏服一次，下一次不需补服，应按计划时间服用下一次剂量。

【不良反应】

拉帕替尼常见的不良反应包括：

胃肠道反应： 非常常见，如腹泻、恶心、呕吐、消化不良等。其中腹泻是最常见的不良反应，可能很严重，需密切监控并及时处理(如使用止泻药补液)。

皮肤反应： 皮疹、痤疮、手足综合征(手掌和足底红肿、脱屑、疼痛)。

疲劳： 感到虚弱和疲倦。

其他： 口腔炎、食欲减退、失眠等。

严重但较少见的不良反应包括：

心脏毒性： 可能导致左心室射血分数(LVEF)下降，甚至心力衰竭。治疗期间需定期监测心脏功能。

肝毒性： 可能引起严重的肝损伤(肝毒性)，需定期监测肝功能。

间质性肺病/肺炎： 虽罕见但可能危及生命。

【禁忌与警告】

禁忌： 对拉帕替尼或任何辅料成分过敏者禁用。

黑框警告(特别警示)：

· 肝脏毒性： 拉帕替尼治疗曾导致严重的、可能致命的肝毒性。医生在开始治疗前和治疗期间必须严格监测肝功能。

· 腹泻： 可能表现为严重的腹泻甚至脱水，需积极管理。

注意事项：

治疗前及期间应定期监测心脏功能(LVEF)。

严重肝功能不全患者应慎用或调整剂量。

可能引起QT间期延长，电解质紊乱或有心律失常风险的患者需谨慎使用。

告知医生您正在使用的所有其他药物，因为拉帕替尼与多种药物(如CYP3A4酶强抑制剂或诱导剂)存在相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇： 基于其作用机制，拉帕替尼对胎儿可能有害，妊娠期间禁用。育龄期妇女在治疗期间及治疗结束至少1周内应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女： 尚不清楚拉帕替尼是否随人类乳汁排泄，鉴于对婴儿的潜在风险，治疗期间应停止哺乳。

【贮藏】

请在30°C以下室温环境中保存，置于原包装中以防受潮。