【通用名称】塞尔帕替尼(Selpercatinib)，塞普替尼

【商品名称】睿妥(RETEVMO，中文商品名)

【剂型规格】睿妥为胶囊剂，常见规格为：40毫克/粒，通常以60粒/盒的包装形式供应

【生产厂家】塞尔帕替尼由老挝元素制药

【适应症】

塞尔帕替尼适用于：

转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

需要系统治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁以上儿童患者

需要系统治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者

【作用机制】

塞尔帕替尼是一种高效、选择性RET激酶抑制剂，其独特的作用机制包括：

强效抑制野生型RET和多种RET突变体

抑制VEGFR1和VEGFR3活性，但选择性远高于多激酶抑制剂

有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有显著活性

通过抑制RET信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和存活

诱导肿瘤细胞凋亡，抑制血管生成

【用法用量】

推荐剂量：根据体重给药

<50kg：120mg每日两次

≥50kg：160mg每日两次

服用方法：整粒吞服，可与或不与食物同服。不可打开、咀嚼或溶解胶囊

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应严重程度，可逐步减量或暂停用药

【不良反应】

常见不良反应包括：

口干(39%)

腹泻(37%)

高血压(35%)

疲劳(35%)

水肿(33%)

皮疹(27%)

便秘(25%)

恶心(23%)

头痛(21%)

严重不良反应包括：

肝毒性(发生率约10%)

QT间期延长(发生率约4%)

出血事件(发生率约3%)

过敏反应(发生率约2%)

伤口愈合受损

【注意事项】

肝毒性监测：治疗前和治疗期间每2周监测肝功能，出现异常应及时处理

高血压管理：治疗期间定期监测血压，必要时使用降压药物

QT间期延长：定期监测心电图和电解质水平

出血风险：监测出血症状，严重出血应中断治疗

伤口愈合：择期手术前至少停药7天，术后伤口愈合后方可恢复用药

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用

与P-gp和CYP2C8底物药物合用需谨慎

与可能延长QT间期的药物合用需密切监测

【临床疗效数据】

LIBRETTO-001研究显示：

RET融合阳性NSCLC：客观缓解率(ORR)85%，中位缓解持续时间(DoR)20.3个月

RET突变型MTC：ORR 73%，中位DoR 22.0个月

RET融合阳性甲状腺癌：ORR 100%，DoR未达到

颅内有效率：91%

【患者用药指南】

严格按体重计算剂量，每日两次固定时间服药

若漏服一剂，除非距下次服药时间不足6小时，否则应尽快补服

治疗期间定期监测血压、心功能和肝功能

出现严重腹泻应及时补液并使用止泻药物

避免葡萄柚和葡萄柚汁，可能影响药物代谢

治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

塞尔帕替尼(睿妥)作为首款专门针对RET基因变异的靶向药物，在RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌治疗中展现出卓越的疗效，特别是对脑转移患者具有显著优势。患者需在专业医师指导下使用，严格遵守用药指南，密切监测肝功能、心血管事件和出血风险等不良反应，确保治疗的安全性和有效性。治疗过程中应定期进行评估，及时调整治疗方案，与医疗团队保持密切沟通，以获得最佳治疗效果。