【通用名称】阿帕他胺，Apalutamide，阿帕鲁胺

【商品名称】安森珂，ERLEADA

【剂型规格】安森珂为薄膜衣片，常见规格为：60毫克/片，通常以120片/盒的包装形式供应(一个月用量)

【生产厂家】阿帕他胺由老挝元素制药

【适应症】

阿帕他胺适用于：

治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者

治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者

需与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物联用或进行双侧睾丸切除术

【作用机制】

阿帕他胺是一种新型雄激素受体(AR)抑制剂，其独特的作用机制包括：

直接与雄激素受体配体结合域结合，抑制雄激素与受体结合

抑制AR核转位，阻止AR与DNA结合

阻断AR介导的基因转录过程

抑制前列腺癌细胞的增殖和生长

诱导肿瘤细胞凋亡

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次240mg(4片60mg)，口服

服用方法：整片吞服，可与或不与食物同服。不可压碎、咀嚼或拆分药片

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应严重程度，可暂停用药或调整剂量

【不良反应】

常见不良反应包括：

疲劳(39%)

高血压(25%)

皮疹(24%)

腹泻(20%)

恶心(18%)

体重减轻(16%)

关节痛(16%)

潮热(15%)

食欲下降(12%)

严重不良反应包括：

跌倒和骨折(11%)

癫痫发作(0.2%)

甲状腺功能减退

缺血性心脏病

【注意事项】

跌倒和骨折风险：评估患者跌倒风险，监测维生素D水平，补充钙剂和维生素D

癫痫发作：有癫痫病史的患者慎用，避免可能降低癫痫阈值的活动

心血管疾病：定期监测血压和心血管健康状况

皮肤毒性：出现严重皮疹应中断治疗或调整剂量

甲状腺功能：定期监测甲状腺功能指标

【药物相互作用】

避免与强效CYP2C8抑制剂合用

与CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9底物药物合用需谨慎

与华法林等抗凝药合用需密切监测INR值

【临床疗效数据】

关键III期SPARTAN研究显示：

中位无转移生存期(MFS)40.5个月 vs 16.2个月(安慰剂组)

延长MFS超过2年

总生存期(OS)显著改善，死亡风险降低22%

中位至症状进展时间显著延长

【患者用药指南】

每日固定时间服药，保持血药浓度稳定

若漏服一剂，应在同一天尽快补服，次日按正常时间服药

治疗期间定期监测血压并记录

注意预防跌倒，保持生活环境安全

出现皮疹应及时就医处理

治疗期间定期进行PSA检测和影像学评估

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

阿帕他胺(安森珂)作为新型雄激素受体抑制剂，在非转移性去势抵抗性前列腺癌治疗中展现出显著的临床获益，有效延缓转移发生并改善患者生存预后。患者需在专业医师指导下使用，严格遵守用药指南，密切监测跌倒风险、心血管事件和皮肤毒性等不良反应，确保治疗的安全性和有效性。治疗过程中应定期进行评估，及时调整治疗方案，与医疗团队保持密切沟通，以获得最佳治疗效果和生活质量。