【通用名称】达克替尼(Dacomitinib)

【商品名称】多泽润(VIZIMPRO，中文商品名)

【剂型规格】多泽润为薄膜衣片，常见规格为：45毫克/片通常以30片/盒的包装形式供应

【生产厂家】达克替尼由老挝元素制药

【适应症】

达克替尼适用于：

表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗

【作用机制】

达克替尼是一种不可逆的、泛HER抑制剂，其作用机制包括：

不可逆地抑制EGFR(HER1)、HER2和HER4酪氨酸激酶活性

阻断下游信号传导通路(包括RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR通路)

抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡

相比第一代EGFR-TKI，对T790M耐药突变仍具有一定活性

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次45mg，口服

服用方法：整片吞服，可与或不与食物同服。不可压碎、咀嚼或拆分药片

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应严重程度，可依次减量至30mg/日、15mg/日或暂停用药

【不良反应】

常见不良反应包括：

腹泻(87%)

皮疹(69%)

甲沟炎(64%)

口腔炎(45%)

食欲减退(31%)

皮肤干燥(30%)

恶心(29%)

瘙痒(28%)

严重不良反应包括：

间质性肺病(发生率约1%)

严重腹泻(可能导致脱水和肾损伤)

严重皮肤反应

【注意事项】

间质性肺病：监测呼吸道症状，一旦怀疑立即停药并评估

严重腹泻：及时使用止泻药物，防止脱水

皮肤毒性：做好皮肤护理，使用保湿剂和外用激素

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施

肝功能监测：定期检查肝功能指标

【药物相互作用】

避免与强效CYP2D6抑制剂合用

与CYP2D6底物药物合用需谨慎

与胃酸减少药物(如PPI)合用可能降低达克替尼疗效

【临床疗效数据】

关键III期ARCHER 1050研究显示：

中位无进展生存期(PFS)14.7个月 vs 9.2个月(吉非替尼)

中位总生存期(OS)34.1个月 vs 26.8个月(吉非替尼)

客观缓解率(ORR)75% vs 72%

在EGFR 21外显子L858R突变患者中优势尤其明显

【患者用药指南】

每日固定时间服药，保持血药浓度稳定

若漏服一剂，除非距下次服药时间不足12小时，否则应尽快补服

治疗期间注意皮肤护理，使用温和的清洁产品

出现严重腹泻应及时补充水分并使用止泻药物

定期进行肝功能检查和皮肤评估

避免日光暴晒，使用防晒霜

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

达克替尼(多泽润)作为第二代EGFR-TKI，在EGFR突变非小细胞肺癌的一线治疗中展现出显著的生存获益。患者需在专业医师指导下使用，严格遵守用药指南，密切监测腹泻、皮疹等不良反应，确保治疗的安全性和有效性。治疗过程中应做好症状管理，及时处理药物相关不良反应，与医疗团队保持密切沟通，以获得最佳治疗效果。