【通用名称】卡博替尼(Cabozantinib)

【商品名称】COMETRIQ(胶囊剂)、CABOMETYX(片剂)

【剂型规格】卡博替尼有两种剂型：COMETRIQ胶囊：20毫克、80毫克，通常以30粒/盒的包装形式供应

【生产厂家】卡博替尼由老挝元素制药

【适应症】

卡博替尼适用于：

治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)

既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)

既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)

晚期肾细胞癌的一线治疗

【作用机制】

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特的作用机制包括：

抑制MET和VEGFR2(KDR)信号通路

阻断RET、KIT、AXL、FLT3等多种激酶活性

同时抑制肿瘤增殖、血管生成和转移过程

调节肿瘤微环境，增强抗肿瘤免疫反应

【用法用量】

甲状腺髓样癌：

COMETRIQ：140毫克(1粒80mg+3粒20mg)每日一次，空腹服用

需在服药前2小时和服药后1小时禁食

肾细胞癌/肝细胞癌：

CABOMETYX：60毫克每日一次，可与或不与食物同服

整片吞服，不可压碎、咀嚼或拆分

剂量调整：

根据不良反应严重程度，可逐步减量至40mg、20mg每日一次

【不良反应】

常见不良反应包括：

腹泻(63%)

手足皮肤反应(50%)

体重减轻(48%)

食欲减退(46%)

恶心(43%)

疲劳(41%)

高血压(33%)

严重不良反应包括：

穿孔和瘘管形成(3%)

严重出血(3%)

血栓栓塞事件(2%)

下颌骨坏死(1%)

【注意事项】

穿孔和瘘管：监测相关症状，必要时永久停药

出血风险：出现严重出血应立即停药

血栓事件：监测动脉和静脉血栓栓塞症状

伤口并发症：手术前后至少暂停用药4周

高血压：治疗前控制血压，治疗期间定期监测

下颌骨坏死：定期进行牙科检查

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂合用

与CYP3A4诱导剂合用需谨慎

与抗凝药物合用可能增加出血风险

【临床疗效数据】

甲状腺髓样癌：

EXAM研究：中位PFS 11.2个月 vs 4.0个月(安慰剂)

肾细胞癌：

METEOR研究：中位OS 21.4个月 vs 16.5个月(依维莫司)

CABOSUN研究：中位PFS 8.6个月 vs 5.3个月(舒尼替尼)

肝细胞癌：

CELESTIAL研究：中位OS 10.2个月 vs 8.0个月(安慰剂)

【患者用药指南】

严格遵医嘱服药，不可随意调整剂量

COMETRIQ需空腹服用，CABOMETYX可与食物同服

定期监测血压并记录

注意手足皮肤反应的预防和处理

治疗期间避免怀孕和哺乳

出现严重腹泻、出血或伤口不愈合及时就医

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

卡博替尼作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在多种晚期实体瘤治疗中展现出显著疗效。患者需在专业医师指导下使用，严格遵循用药指南，密切监测不良反应，特别是出血、穿孔和高血压等严重不良反应。定期随访和检查对确保治疗安全性和有效性至关重要。治疗过程中的任何异常反应都应及时与医疗团队沟通。