【通用名称】劳拉替尼(Lorlatinib)

【商品名称】博瑞纳(LORBRENA，中文商品名)

【剂型规格】25mg，100mg×30粒胶囊/盒的包装形式供应

【生产厂家】劳拉替尼由老挝元素制药

【适应症】

劳拉替尼适用于：

治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

用于既往接受过至少一种ALK抑制剂治疗的患者

一线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者

【作用机制】

劳拉替尼是一种高效、选择性的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。其独特的作用机制包括：

抑制ALK和ROS1激酶活性，阻断下游信号通路

针对多种ALK耐药突变(包括G1202R)具有强效抑制作用

具有高度血脑屏障透过性，能有效控制脑转移病灶

通过抑制肿瘤细胞增殖和促进凋亡发挥抗肿瘤作用

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次100mg，口服

服用方法：整片吞服，可与或不与食物同服。不可压碎、咀嚼或拆分药片

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应严重程度，可依次减量至75mg/日、50mg/日或暂停用药

【不良反应】

常见不良反应包括：

水肿(57%)

周围神经病变(47%)

认知功能影响(23%)

呼吸困难(21%)

疲劳(20%)

体重增加(18%)

关节痛(17%)

情绪影响(14%)

严重不良反应包括：

间质性肺病/肺炎

房室传导阻滞

高脂血症(需定期监测血脂)

中枢神经系统影响(癫痫、精神症状)

【注意事项】

中枢神经系统影响：监测认知功能、情绪和言语变化，必要时调整剂量

高脂血症：治疗前和治疗期间定期监测血脂水平

房室传导阻滞：定期监测心电图和电解质

间质性肺病：出现呼吸道症状立即停药评估

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)合用

与CYP3A底物药物合用需谨慎，可能增加其暴露量

与中效CYP3A抑制剂合用应考虑剂量调整

【临床疗效数据】

关键II期研究显示：

总体客观缓解率(ORR)为47%

颅内客观缓解率达到63%

中位缓解持续时间(DoR)为12.5个月

中位无进展生存期(PFS)为11.1个月

在既往接受过2种以上ALK抑制剂治疗的患者中仍显示显著疗效

【患者用药指南】

每日固定时间服药，保持血药浓度稳定

若漏服一剂，除非距下次服药时间不足4小时，否则应尽快补服

治疗期间定期进行影像学评估、血脂检测和心电图监测

出现意识模糊、情绪变化、心悸或严重呼吸困难应及时就医

避免葡萄柚和葡萄柚汁，可能影响药物代谢

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

劳拉替尼(博瑞纳)作为第三代ALK抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面展现出卓越疗效，特别是在控制脑转移方面具有显著优势。患者需在专业医师指导下使用，严格遵守用药指南，定期监测血脂、心电图和神经系统症状，确保治疗的安全性和有效性。治疗过程中的任何异常反应都应及时与医疗团队沟通，以获得最佳治疗效果和生活质量。