【通用名称】卡马替尼(Capmatinib) 卡玛替尼

【商品名称】TABRECTA

【剂型规格】为薄膜衣片，常见规格为：200毫克/56片

【生产厂家】卡马替尼由老挝元素制药

【适应症】

卡马替尼适用于：

治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

【作用机制】

卡马替尼是一种高效、选择性MET酪氨酸激酶抑制剂。它通过特异性靶向结合MET受体，抑制其自磷酸化过程，阻断下游信号传导通路(包括RAS-RAF-ERK、PI3K-AKT-mTOR和STAT通路)，从而抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡，并抑制肿瘤血管生成。该药物对METex14跳跃突变具有高度选择性，展现出显著的抗肿瘤活性。

【用法用量】

推荐剂量：每日两次，每次400mg(2片200mg)，口服

服用方法：整片吞服，可与或不与食物同服。不可压碎、咀嚼或拆分药片

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应严重程度，可依次减量至300mg每日两次、200mg每日两次或暂停用药

【不良反应】

常见不良反应包括：

外周性水肿(52%)

恶心(44%)

呕吐(28%)

呼吸困难(24%)

疲劳(20%)

食欲减退(15%)

血肌酐升高(12%)

严重不良反应包括：

间质性肺病/肺炎(发生率约4.5%)

肝毒性(需定期监测肝功能)

光敏反应(建议防晒)

【注意事项】

间质性肺病：监测呼吸道症状，一旦怀疑立即停药并评估

肝毒性：治疗前和治疗期间定期监测肝功能

光敏反应：建议使用防晒霜和防护服避免阳光直射

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕措施

肾功能监测：定期检测血肌酐水平

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平)合用

与P-gp和CYP3A底物药物合用需谨慎

与延长QT间期的药物合用需监测心电图

【临床疗效数据】

关键II期GEOMETRY mono-1研究显示：

初治患者客观缓解率(ORR)为68%

经治患者客观缓解率为41%

中位缓解持续时间(DoR)为9.7-12.6个月

中位无进展生存期(PFS)为5.4-12.4个月

【患者用药指南】

每日固定时间服药，保持血药浓度稳定

若漏服一剂，除非距下次服药时间不足6小时，否则应尽快补服

治疗期间需要定期进行影像学评估、肝功能检测

出现呼吸困难、严重水肿或皮肤光敏反应应及时就医

避免葡萄柚和葡萄柚汁，可能影响药物代谢

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

卡马替尼作为METex14跳跃突变非小细胞肺癌的靶向治疗药物，展现了显著的临床疗效和良好的安全性。患者需在专业医师指导下使用，严格遵守用药指南，定期监测不良反应，以确保治疗的最大获益。治疗过程中的任何异常反应都应及时与医疗团队沟通，以获得最佳的治疗效果和生活质量。