【通用名】拉罗替尼/Larotrectinib

【商品名】维泰凯/Vitrakvi/Tractoni

【生产药企】孟加拉齐斯卡/杰士卡(ZISKA)制药

【剂型】胶囊

【规格】100mg*30粒/盒

【适应症】

拉罗替尼适用于经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK基因融合(包括NTRK1、NTRK2、NTRK3)的局部晚期、转移性实体瘤成人和儿童患者，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺肿瘤、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等。

【用法用量】

成人：推荐剂量为每日口服两次，每次100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

儿童：对于体表面积小于1.0平方米的儿科患者，推荐剂量为100mg/m²，每日口服两次(每次最大剂量为100mg)。

本品可与食物同服或空腹服用。应整粒胶囊吞服，不要咀嚼或压碎。

漏服或呕吐：如果漏服一剂，应在下次计划时间服用常规剂量，不要补服双倍剂量。如果服药后呕吐，下次服药仍按原间隔时间。

【不良反应】

拉罗替尼常见的不良反应(发生率≥20%)包括：

· 肝功能异常：丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(45%)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高(45%)

· 血液学毒性：贫血(42%)

· 全身症状：疲劳(37%)

· 胃肠道反应：恶心(29%)、呕吐(26%)、便秘(23%)、腹泻(22%)

· 神经系统反应：头晕(28%)

大多数不良反应为1-2级，但可能发生3-4级不良反应(如ALT/AST升高、贫血、中性粒细胞减少等)，需根据情况调整剂量或暂停用药。

【注意事项】

基因检测：用药前必须通过基因检测确认肿瘤存在NTRK基因融合，否则药物可能无效。

肝功能监测：治疗期间需定期监测肝功能(前3个月每月一次，之后定期监测)，因拉罗替尼可能引起肝酶升高。

神经系统毒性：可能出现头晕、步态障碍、异常感觉(如麻木或刺痛)等，多发生于治疗前3个月。出现症状时应避免驾车或操作机械，并及时报告医生。

药物相互作用：拉罗替尼是CYP3A4酶底物。与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用可能增加其血药浓度;与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用可能降低其血药浓度，影响疗效。合用时应告知医生。

特殊人群：

· 孕妇及哺乳期妇女：可能对胎儿或婴儿造成伤害，治疗期间及停药后至少一周内应采取有效避孕措施，并停止哺乳。

· 肝功能不全者：中重度肝损害患者需减少剂量(如Child-Pugh B或C级，剂量应减半)。

· 老年人：无需调整剂量，但需密切监测。

【禁忌】

对拉罗替尼或本品任何成分过敏者禁用。

【贮藏】

胶囊：于20°C-25°C(68°F-77°F)室温保存，允许短途运输时在15°C-30°C(59°F-86°F)条件下存放。