【通用名】索托拉西布/Sotorasib

【商品名】Sotakras

【药品别名】索托雷赛、索托拉西部、索托拉希布、索妥拉西布

【研发代号】AMG510

【生产药企】孟加拉齐斯卡/杰士卡(ZISKA)制药

【剂型】片剂

【规格】120mg*56片/盒

【适应症】

索托拉西布适用于治疗经FDA批准的检测方法确认的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 的成人患者，这些患者至少接受过一种先前的全身治疗。此外，它也可与帕尼单抗联合用于治疗既往经氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康治疗后的KRAS G12C突变转移性结直肠癌(mCRC)。

【作用机制】

索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，通过与KRAS G12C突变蛋白特有的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻断下游信号传导，抑制肿瘤细胞生长和增殖，而不影响野生型KRAS蛋白。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次960mg(8片120mg片剂)，整片吞服，不可咀嚼、压碎或溶解。

服用方法：可与食物同服或空腹服用。若漏服超过6小时，应跳过该剂量，次日按常规时间服药，切勿补服双倍剂量。

特殊情况：对于吞咽困难的患者，可将药片分散于120ml室温水中(无需压碎)，搅拌后立即服用。

　　【不良反应】

常见不良反应(≥20%)包括：

· 消化系统：腹泻、恶心、呕吐、便秘。

· 全身性反应：疲劳、肌肉骨骼疼痛。

· 肝毒性：天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

· 呼吸系统：咳嗽。

严重不良反应可能包括：间质性肺病(ILD)/肺炎和肝功能障碍。

【注意事项】

肝功能监测：治疗前3个月每3周检查一次肝功能，之后每月监测一次。

肺功能监测：如出现新发或恶化的咳嗽、呼吸困难、发热等症状，应立即就医评估是否为ILD/肺炎。

【药物相互作用】

避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂合用，以免降低药效。若必须使用，需错时服用(索托拉西布在抗酸剂前4小时或后10小时服用)。

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用，以免降低血药浓度影响疗效。

【特殊人群】

孕妇及哺乳期：禁用，因可能对胎儿或婴儿造成危害;哺乳期妇女应停止哺乳。

儿童：未批准用于18岁以下人群。

老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

【贮存条件】

在20°C至25°C下储存，允许在15°C至30°C范围内变动，避光防潮。