【通用名称】贝达喹啉(Bedaquiline)

【商品名称】斯耐瑞(SIRTURO，中文商品名)

【剂型规格】斯耐瑞为薄膜衣片，常见规格为：100毫克/片

【生产厂家】贝达喹啉由phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

贝达喹啉适用于：

成人及5岁以上且体重≥15kg儿童患者的耐多药肺结核(MDR-TB)治疗

作为联合治疗方案的一部分，用于治疗肺部耐多药结核病

适用于无法组成有效治疗方案的情况

【作用机制】

贝达喹啉是一种首创的二芳基喹啉类抗结核药物，通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶质子泵发挥作用。其独特的作用机制是针对结核分枝杆菌的ATP合成酶(atpE编码)，抑制细菌的能量产生，导致细菌死亡。这种机制与传统抗结核药物完全不同，因此对耐药菌株具有很好的活性。

【用法用量】

成人患者：

第1-2周：每日一次，每次400mg(4片)，连续服用14天

第3-24周：每周三次，每次200mg(2片)，间隔至少48小时

总治疗时间：24周

儿童患者：

根据体重调整剂量：

15-18kg：第1-2周200mg/日，第3-24周100mg/次，每周3次

19-30kg：第1-2周200mg/日，第3-24周200mg/次，每周3次

≥31kg：与成人剂量相同

服用方法：

随餐服用，整片吞服

高脂饮食可提高生物利用度

不可压碎、咀嚼或拆分

【不良反应】

常见不良反应包括：

恶心、呕吐(30%)

关节痛(25%)

头痛(20%)

胸痛(15%)

食欲减退(15%)

转氨酶升高(10%)

严重不良反应包括：

QT间期延长(黑框警告)

肝毒性

死亡率增加风险(黑框警告)

胰腺炎

【注意事项】

QT间期延长：治疗前和治疗期间定期监测心电图，避免与其他延长QT间期的药物合用

肝毒性监测：治疗前和治疗期间每月监测肝功能

死亡率风险：仅在无法组成有效治疗方案时使用

药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂合用

妊娠期使用：仅在潜在获益大于风险时使用

【药物相互作用】

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用可能增加贝达喹啉血药浓度

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用可能降低贝达喹啉疗效

与其他延长QT间期的药物合用可能增加心脏毒性风险

【临床疗效数据】

关键II期临床试验显示：

贝达喹啉组痰培养转阴时间显著缩短(83天 vs 125天)

24周痰培养转阴率显著提高(79% vs 58%)

最终治疗成功率提高(73% vs 55%)

但死亡率方面贝达喹啉组较高(12.7% vs 5.6%)，需要谨慎选择患者

【患者用药指南】

严格遵医嘱按时按量服用，不可自行调整剂量

每次服药都应随餐，最好选择高脂饮食

治疗期间定期进行心电图和肝功能检查

出现心悸、晕厥、黄疸等症状及时就医

完整记录服药情况，避免漏服或重复服药

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

开封后请在有效期内使用

【总结】

贝达喹啉(斯耐瑞)作为新型抗结核药物，为多重耐药肺结核患者提供了重要的治疗选择。其独特的作用机制使其对耐药菌株具有很好的活性，但需要在专业医师指导下谨慎使用，严格监测心脏毒性和肝毒性，确保治疗的安全性和有效性。患者应严格遵循用药指南，定期进行相关检查，及时报告任何不适症状。