【通用名称】特泊替尼(Tepotinib)

【商品名称】替波替尼(TEPMETKO，中文商品名)

【剂型规格】替波替尼为薄膜衣片，常见规格为225mg*30片

【生产厂家】特泊替尼由phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

特泊替尼适用于：

治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

【作用机制】

特泊替尼是一种高选择性、强效的MET酪氨酸激酶抑制剂。它通过特异性结合MET受体，抑制其磷酸化，阻断下游信号通路(如RAS-RAF-ERK、PI3K-AKT-mTOR和STAT等)，从而抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡并抑制肿瘤 angiogenesis。该药物对METex14跳跃突变具有高度选择性，展现出显著的抗肿瘤活性。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次450毫克，口服

服用方法：整片吞服，可与食物同服或空腹服用。不可压碎、咀嚼或拆分药片

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应严重程度，可依次减量至300mg/日、250mg/日或暂停用药

【不良反应】

常见不良反应包括：

外周性水肿(约50%)

恶心、腹泻、便秘

血肌酐升高

疲劳乏力

低白蛋白血症

淀粉酶升高

呼吸困难

严重不良反应包括：

间质性肺病/肺炎(发生率约2.4%)

肝毒性(需定期监测肝功能)

严重皮肤反应

【注意事项】

间质性肺病：监测呼吸道症状，一旦怀疑立即停药并评估

肝毒性：治疗前和治疗期间定期监测肝功能

外周性水肿：通常可通过利尿剂、剂量调整或支持治疗管理

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕措施

肾功能监测：定期检测血肌酐水平

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)合用

与P-gp抑制剂合用可能增加特泊替尼暴露量

与延长QT间期的药物合用需谨慎

临床疗效数据

关键II期VISION研究显示：

总体客观缓解率(ORR)为46.5%

中位缓解持续时间(DoR)为11.1个月

中位无进展生存期(PFS)为8.5个月

中位总生存期(OS)为17.1个月

【患者用药指南】

每日固定时间服药，保持血药浓度稳定

若漏服一剂，除非距下次服药时间不足8小时，否则应尽快补服

治疗期间需要定期进行影像学评估、肝功能检测和水肿监测

出现呼吸困难、严重水肿或皮肤反应应及时就医

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方

【总结】

特泊替尼(替波替尼)作为METex14跳跃突变非小细胞肺癌的首创靶向治疗药物，展现了显著的临床疗效和良好的安全性 profile。患者需在专业医师指导下使用，严格遵守用药指南，定期监测不良反应，以确保治疗的最大获益。治疗过程中的任何异常反应都应及时与医疗团队沟通。