【通用名称】吉瑞替尼/吉列替尼(Gilteritinib)

【商品名称】适加坦(XOSPATA，中文商品名)

【剂型规格】为薄膜衣片，常见规格为：40毫克*84片

【生产厂家】吉瑞替尼由phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

吉瑞替尼适用于：

治疗经检测确认携带FLT3突变(包括FLT3-ITD和FLT3-TKD)的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者

【作用机制】

吉瑞替尼是一种选择性、强效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制FLT3受体的活性，阻断下游信号通路，从而诱导白血病细胞凋亡并抑制其增殖。该药物对多种FLT3突变形式都具有抑制作用，包括内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)突变。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次120毫克(3片40毫克)，口服

服用方法：整片吞服，不可压碎、咀嚼或拆分。可与或不与食物同服

治疗持续时间：只要患者持续获益且毒性可耐受，应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整：根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、降低剂量(如减至80mg/日)或永久停药

【不良反应】

常见不良反应包括：

肝功能异常(转氨酶升高)

疲劳乏力

发热

关节痛/肌肉痛

腹泻、恶心、便秘

呼吸困难

水肿

皮疹

咳嗽

严重不良反应包括：

后部可逆性脑病综合征(PRES)

胰腺炎

QT间期延长

分化综合征(需密切监测并及时处理)

【注意事项】

分化综合征：可能危及生命，表现为发热、呼吸困难、胸腔积液等，需立即使用糖皮质激素并监测

QT间期延长：治疗前和期间应监测心电图和电解质

胰腺炎：监测血清淀粉酶和脂肪酶

肝功能监测：治疗前和期间定期检查肝功能

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平)合用，可能降低吉瑞替尼血药浓度

慎与CYP3A底物药物合用，吉瑞替尼可能增加其暴露量

与延长QT间期的药物合用可能增加心脏毒性风险

临床疗效数据

关键III期ADMIRAL试验显示：

吉瑞替尼组完全缓解率(CR/CRh)达到34%，显著高于挽救化疗组(15.3%)

中位总生存期(OS)为9.3个月，显著优于化疗组(5.6个月)

一年生存率显著提高(37% vs 17%)

患者用药指南

每日固定时间服药，保持血药浓度稳定

若漏服一剂，除非距下次服药时间不足12小时，否则应尽快补服

避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢

治疗期间需要定期进行血液检查、肝功能检测和心电图监测

【储存条件】

储存于20°C-25°C室温环境下，允许偏差15°C-30°C

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法触及的地方