【通用名】卡博替尼/Cabozantinib

【商品名】Caboxib

【药品别名】XL184

【生产药企】孟加拉齐斯卡/杰士卡(ZISKA)制药

【剂型规格】片剂：80mg*30片/盒；胶囊：20mg*90粒/盒

【适应症】

卡博替尼适用于以下情况：

晚期肾细胞癌(RCC)：用于曾接受过抗血管生成治疗的成人患者，或与纳武利尤单抗(nivolumab)联合作为一线治疗。

肝细胞癌(HCC)：用于既往接受过索拉非尼治疗的成人患者。

甲状腺髓样癌(MTC)：用于进展性、转移性甲状腺髓样癌患者。

分化型甲状腺癌(DTC)：用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌成人及12岁及以上儿科患者，这些患者在接受VEGFR靶向治疗后病情进展，且对放射性碘有抵抗力或不适合该治疗。

【用法用量】

给药方式：口服，应整片(或整粒)吞服，不要压碎、咀嚼或打开胶囊。

服药时间：需空腹服用。建议服药前至少2小时和服药后至少1小时内不要进食。这是因为食物(尤其是高脂饮食)会影响药物的吸收，可能导致血药浓度升高。

推荐剂量：

卡博替尼的推荐剂量因适应症和是否联合用药而异，下表列出了常见情况的推荐剂量：

肾细胞癌(RCC)(单药)：60mg，每日一次。

肾细胞癌(与纳武利尤单抗联合)：卡博替尼40mg，每日一次，纳武利尤单抗每2周240mg或每4周480mg。

肝细胞癌(HCC)(单药)：60mg，每日一次，仅限Child-Pugh A级患者。

甲状腺髓样癌(MTC)：140mg，每日一次(以胶囊形式服用)。

分化型甲状腺癌(DTC)(单药)：60mg，每日一次，适用于体表面积≥1.2m²的成人和12岁及以上儿童。

剂量调整：

治疗过程中可能会因不良反应需要进行剂量调整：

如果出现不可耐受的2级或3级以上不良反应，应暂停用药。待不良反应缓解至1级或以下后，可以降低剂量重新开始治疗。

与特定药物合用：卡博替尼主要通过CYP3A4酶代谢。

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)合用时，可能需降低卡博替尼剂量(例如降低20mg)。

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用时，可能需增加卡博替尼剂量(例如增加20mg)，但日剂量通常不超过180mg。

肝肾功能不全患者：轻中度肝功能不全或肾功能不全患者可能需要调整剂量并密切监测;重度肝肾功能不全患者不推荐使用。

【不良反应】

卡博替尼治疗可能引起一系列不良反应，其严重程度和发生率因人而异。

常见不良反应(发生率 >20%)包括：

腹泻、疲劳、手足皮肤反应(掌足红肿疼痛)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重减轻、便秘、口腔炎(口腔黏膜炎症)等。

可能发生的实验室指标异常包括：

AST/ALT升高(肝功能指标)、淋巴细胞减少、低钙血症、低磷血症、血小板减少等。

严重但较少见的不良反应包括：

出血：严重和致命性的出血事件。

胃肠穿孔及瘘管形成。

血栓事件：包括静脉血栓栓塞和动脉血栓(如心肌梗死、脑梗死)。

高血压及高血压危象。

伤口愈合并发症：手术前后需中断服药。

下颌骨坏死。

可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：一种神经系统疾病。

蛋白尿和肾病综合征。

肝毒性：尤其在与纳武利尤单抗联合使用时风险可能增加。

若出现上述严重不良反应，需立即就医并调整治疗方案。

【禁忌】

对卡博替尼或其任何成分过敏者禁用。

【注意事项】

出血风险：近期有出血史或咯血病史的患者禁用。

伤口愈合：择期手术前至少28天(或根据部分说明书建议至少3周)停止使用卡博替尼，术后根据伤口愈合情况决定是否恢复用药。

妊娠与哺乳：卡博替尼对胎儿可能造成伤害，孕妇禁用。育龄期女性在治疗期间及治疗后至少4个月内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳或停药。

肝功能：不推荐用于中度及重度肝功能不全患者。

儿童用药：12岁及以上儿童用于特定适应症时需根据体表面积调整剂量，12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

监测要求：治疗期间需定期监测血压、尿蛋白、肝功能、甲状腺功能以及血常规等。

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)：可能增加卡博替尼血药浓度，需考虑减量。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草)：可能降低卡博替尼血药浓度，需考虑加量并密切监测疗效。

避免与可能增加出血风险的药物(如阿司匹林、抗凝药)合用，或谨慎使用。

与抗高血压药合用时，需密切监测血压。