【通用名称】厄达替尼(Erdafitinib)

【商品名称】中文：盼乐，英文：Balversa

【剂型规格】片剂：4mg*56片

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

厄达替尼适用于：

局部晚期或转移性尿路上皮癌：用于治疗具有FGFR2或FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者在接受至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展。

【作用机制】

厄达替尼是一种选择性FGFR抑制剂，其作用机制具有以下特点：

多靶点抑制：可逆性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4

阻断信号通路：抑制FGFR介导的信号传导通路

抗肿瘤活性：抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡

选择性作用：对VEGFR2的抑制作用较弱，减少脱靶效应

【用法与用量】

推荐剂量：

起始剂量：8mg，每日一次，连续服用

剂量增加：在治疗14-21天后，如血磷水平未达标且无严重不良反应，可增加至9mg每日一次

服用方法：

整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开

空腹或餐后服用均可

每日固定时间服用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可减量至6mg或7mg每日一次

出现不可耐受的毒性时应暂停给药

【不良反应】

厄达替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

高磷血症(76%)

口腔炎(56%)

疲劳(54%)

肌酐升高(52%)

腹泻(47%)

口干(46%)

指甲毒性(41%)

常见(10-20%)：

食欲下降(38%)

味觉障碍(37%)

皮肤干燥(32%)

便秘(29%)

腹痛(28%)

恶心(27%)

呕吐(17%)

严重不良反应：

眼部疾病(发生率约25%)

高磷血症相关并发症

指甲剥离

手足皮肤反应

【注意事项】

高磷血症管理：

治疗期间需定期监测血磷水平

必要时使用磷酸盐结合剂

眼部毒性：

定期进行眼科检查

出现视觉变化应立即报告

指甲毒性：

监测指甲变化

严重时需要剂量调整

胚胎-胎儿毒性：

可能对胎儿造成伤害，需采取有效避孕措施

药物相互作用：

避免与强效CYP2C9或CYP3A4抑制剂合用

【药物相互作用】

CYP2C9底物：厄达替尼是CYP2C9抑制剂，可能增加华法林等药物的暴露量

CYP3A4底物：可能增加咪达唑仑等药物的血药浓度

P-gp底物：可能增加地高辛等药物的血药浓度

BCRP底物：可能增加瑞舒伐他汀等药物的暴露量

【临床疗效数据】

关键临床研究BLC2001显示：

总体缓解率：40%

完全缓解率：3%

中位缓解持续时间：5.6个月

中位无进展生存期：5.5个月

中位总生存期：13.8个月

【患者用药指南】

剂量遵从：严格按照医嘱服用，不要自行调整剂量

血磷监测：定期监测血磷水平，遵医嘱调整饮食

眼部护理：

定期进行眼科检查

报告任何视觉变化

口腔护理：

保持口腔卫生

使用温和的漱口水

定期复查：按时完成血液检查和影像学评估

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

过期药物请按规定处理