【通用名称】阿卡替尼(Acalabrutinib)

【商品名称】中文：康可期，英文：Calquence

【剂型规格】胶囊剂：100mg*60粒

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

阿卡替尼适用于：

套细胞淋巴瘤(MCL)：用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者

慢性淋巴细胞白血病(CLL)：用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者

华氏巨球蛋白血症(WM)：用于治疗华氏巨球蛋白血症成人患者

【作用机制】

阿卡替尼是一种第二代BTK抑制剂，其作用机制具有以下特点：

高选择性：不可逆地结合BTK活性位点，选择性高于其他激酶

强效抑制：有效抑制B细胞受体信号通路

减少脱靶效应：对ITK、EGFR等激酶的抑制作用较弱，减少不良反应

双重作用机制：直接抑制肿瘤细胞增殖并调节肿瘤微环境

【用法与用量】

推荐剂量：100mg，每日两次，口服

服用方法：

整粒吞服，不要打开、咀嚼或溶解胶囊

可与食物同服或不同服

两次给药间隔约12小时

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可减量至100mg每日一次

出现严重出血或感染时应暂停给药

【不良反应】

阿卡替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

头痛(39%)

腹泻(38%)

肌肉骨骼疼痛(36%)

瘀伤(29%)

疲劳(28%)

恶心(26%)

皮疹(25%)

常见(10-20%)：

贫血(18%)

中性粒细胞减少(16%)

上呼吸道感染(15%)

出血(13%)

严重不良反应：

严重感染(发生率约15%)

严重出血(发生率约3%)

心脏事件(发生率约3%)

第二原发恶性肿瘤(发生率约10%)

【注意事项】

出血风险：

可能发生严重甚至致命性出血

手术前后应考虑暂停给药

感染风险：

机会性感染风险增加

监测感染体征和症状

血细胞减少：

定期监测全血细胞计数

心脏事件：

监测心律失常和心力衰竭

第二原发恶性肿瘤：

包括皮肤癌和其他恶性肿瘤

药物相互作用：

避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用

【药物相互作用】

强效CYP3A抑制剂：避免与伊曲康唑、伏立康唑等合用

强效CYP3A诱导剂：避免与利福平、卡马西平等合用

抗凝药物：可能增加出血风险

P-gp底物：可能增加地高辛等药物的血药浓度

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

套细胞淋巴瘤：

总体缓解率：81%

完全缓解率：40%

中位缓解持续时间：26个月

慢性淋巴细胞白血病：

48个月无进展生存率：78%

总体生存率：88%

【患者用药指南】

剂量遵从：每日两次固定时间服用

出血监测：

注意异常出血或瘀伤

及时报告任何出血症状

感染预防：

注意个人卫生

避免接触感染源

定期监测：

按时完成血液检查

定期进行疗效评估

药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

过期药物请按规定处理