【通用名称】曲美替尼(Trametinib)

【商品名称】中文：迈吉宁，英文：Mekinist

【剂型规格】片剂：2mg*30片

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

曲美替尼适用于：

黑色素瘤：

单药或与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

与达拉非尼联合用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗

非小细胞肺癌：与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌

甲状腺未分化癌：与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌

【作用机制】

曲美替尼是一种选择性MEK1和MEK2激酶抑制剂，其作用机制包括：

抑制MAPK通路：通过抑制MEK1和MEK2激酶的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路

抑制细胞增殖：抑制BRAF V600突变癌细胞的体外生长

协同抗肿瘤效应：与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用，可产生协同抗肿瘤效果

延缓耐药发生：联合治疗可延缓或防止耐药性的发生

【用法与用量】

推荐剂量：

单药治疗：2mg，每日一次

联合治疗：与达拉非尼联合使用时，2mg每日一次

服用方法：

整片吞服，至少在使用前1小时或使用后2小时空腹服用

每日固定时间服用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可逐步减量至1.5mg→1mg→0.5mg每日一次

出现严重不良反应时应暂停给药

【不良反应】

曲美替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

皮疹(57%)

腹泻(43%)

淋巴水肿(32%)

痤疮样皮炎(29%)

口腔炎(27%)

高血压(26%)

常见(10-20%)：

皮肤干燥(19%)

瘙痒(18%)

恶心(15%)

疲劳(13%)

周围水肿(12%)

严重不良反应：

心肌病(发生率约11%)

视网膜色素上皮脱离(发生率约9%)

间质性肺病(发生率约2.4%)

严重皮肤毒性(发生率约7%)

【注意事项】

心肌病：

治疗前和治疗期间定期评估左心室射血分数(LVEF)

出现有症状的心力衰竭或LVEF显著下降时应暂停或终止治疗

视网膜病变：

定期进行眼科检查

患者报告任何视觉变化时应立即评估

间质性肺病：

监测呼吸道症状，疑似ILD应立即停药

严重发热反应：

可能发生严重的发热性药物反应

严重皮肤毒性：

监测严重的皮疹和其他皮肤反应

血糖监测：可能发生高血糖症

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂合用

CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂合用

CYP2C8底物：曲美替尼是CYP2C8抑制剂，可能增加相关药物的暴露量

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

黑色素瘤：

与达拉非尼联合治疗BRAF V600突变黑色素瘤，中位总生存期达25.6个月

客观缓解率达69%

非小细胞肺癌：

联合治疗BRAF V600突变NSCLC，客观缓解率达64%

中位缓解持续时间达10.4个月

【患者用药指南】

剂量遵从：严格遵循医嘱，每日固定时间服用

服用要求：空腹服用，至少在餐前1小时或餐后2小时

不良反应管理：

定期监测血压

注意皮肤护理，使用温和的护肤产品

报告任何视觉变化

定期监测：

按要求进行心脏功能检查

定期进行眼科检查

按时进行影像学评估

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

过期药物请按规定处理