【通用名称】布加替尼(Brigatinib)

【商品名称】中文：安伯瑞，英文：Alunbrig

【剂型规格】片剂：90mg*30片

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

布加替尼适用于：

ALK阳性非小细胞肺癌：用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

【作用机制】

布加替尼是一种第二代ALK/ROS1抑制剂，其作用机制具有以下特点：

多靶点抑制：有效抑制ALK、ROS1、IGF-1R和FLT-3等多种激酶

克服耐药：对多种ALK耐药突变有效，包括G1202R、L1196M等

高效穿透血脑屏障：具有优异的中枢神经系统穿透能力

双重作用机制：同时抑制ALK自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白磷酸化

【用法与用量】

推荐剂量：

导入期：前7天90mg每日一次

维持剂量：7天后增加至180mg每日一次

服用方法：

整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开

可与食物同服或不同服

每日固定时间服用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可逐步减量至120mg→90mg→60mg每日一次

【不良反应】

布加替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

胃肠道反应：恶心(53%)、腹泻(43%)、呕吐(39%)

疲劳(36%)

咳嗽(34%)

头痛(28%)

呼吸困难(27%)

高血压(21%)

常见(10-20%)：

皮疹(18%)

肌肉疼痛(16%)

周围神经病变(13%)

视力障碍(11%)

严重不良反应：

间质性肺病/肺炎(发生率约9%)

心动过缓(发生率约6%)

高血糖(发生率约43%)

胰腺酶升高(发生率约27%)

【注意事项】

间质性肺病/肺炎：

治疗期间密切监测呼吸道症状

发生ILD应立即停药

高血压：

治疗前控制血压

治疗期间定期监测血压

心动过缓：

定期监测心率和血压

视觉障碍：

出现视觉症状时应进行眼科检查

肌酸激酶升高：

定期监测肌酸激酶水平

胰腺酶升高：

定期监测胰酶和脂肪酶

【药物相互作用】

CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂合用

CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂合用

CYP3A底物：布加替尼是CYP3A诱导剂，可能降低经CYP3A代谢药物的血药浓度

【临床疗效数据】

关键临床研究ALTA-1L显示：

无进展生存期：

布加替尼组中位PFS：24.0个月

克唑替尼组中位PFS：11.0个月

颅内缓解率：

脑转移患者颅内ORR：78%

颅内完全缓解率：26%

总生存期：

布加替尼组3年OS率：71%

【患者用药指南】

剂量遵从：严格遵循7天导入期方案

不良反应管理：

准备止吐和止泻药物

定期监测血压

定期监测：

按要求进行血液检查

定期进行影像学评估

药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物

女性患者：治疗期间及停药后4个月内采取有效避孕措施

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

过期药物请按规定处理