【通用名称】莫博替尼(Mobocertinib)，莫博赛替尼

【商品名称】中文：安卫力，英文：Exkivity

【剂型规格】胶囊剂：40mg*120粒

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

莫博替尼适用于：

EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌：用于治疗含铂化疗期间或之后病情进展的EGFR外显子20插入突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

【作用机制】

莫博替尼是一种新型不可逆酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制具有以下特点：

特异性靶向：专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变

不可逆结合：与EGFR激酶结构域中的C797残基形成共价键，实现不可逆抑制

克服传统EGFR-TKI耐药：对传统EGFR-TKI治疗效果不佳的ex20ins突变具有显著活性

选择性抑制：在有效抑制ex20ins突变的同时，对野生型EGFR的抑制活性相对较低

【用法与用量】

推荐剂量：160mg，每日一次，口服

服用方法：

整粒吞服，不要打开、咀嚼或溶解胶囊

可与食物同服或不同服

每日固定时间服用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可逐步减量至120mg、80mg或40mg每日一次

出现QT间期延长或严重不良反应时应暂停给药

【不良反应】

莫博替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

腹泻(90%)

皮疹(78%)

口腔炎(56%)

恶心(45%)

食欲下降(42%)

皮肤干燥(38%)

呕吐(37%)

常见(10-20%)：

疲劳

肌肉疼痛

指甲毒性

瘙痒

严重不良反应：

QT间期延长(发生率约6%)

心脏毒性

间质性肺病(发生率约3.3%)

严重腹泻

【注意事项】

心脏监测：治疗前和治疗期间定期监测心电图和电解质

间质性肺病：监测呼吸道症状，疑似ILD应立即停药

腹泻管理：首次出现腹泻时应立即开始抗腹泻治疗

皮肤毒性：预防和管理皮疹等皮肤不良反应

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，需采取有效避孕措施

肝功能监测：定期监测肝功能指标

【药物相互作用】

QT间期延长药物：避免与其它可延长QT间期的药物合用

强效CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂合用

强效CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂合用

P-gp底物：可能影响地高辛等药物的血药浓度

八、临床疗效数据

关键临床研究显示：

总体缓解率(ORR)：28%

中位缓解持续时间(DoR)：17.5个月

中位无进展生存期(PFS)：7.3个月

中位总生存期(OS)：24.0个月

【患者用药指南】

剂量遵从：严格按照医嘱服用，不要自行调整剂量

腹泻管理：

准备止泻药物

保持充足水分摄入

严重时及时就医

皮肤护理：

使用温和的皮肤护理产品

避免过度日晒

保持皮肤湿润

定期监测：

按要求进行心电图检查

定期进行血液检查

及时报告任何不适症状

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

过期药物请按规定处理