【通用名】奥贝胆酸/Obeticholic Acid

【商品名】Ocaliva/Prebichol

【生产药企】孟加拉伊思达(Incepta)制药

【剂型】片剂

【规格】5mg*20片/盒;10mg*20片/盒

【适应症】

奥贝胆酸适用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)(旧称原发性胆汁性肝硬化)的成人患者，具体适用于：

无肝硬化的患者;

或无门脉高压证据的代偿性肝硬化患者;

且需对熊去氧胆酸(UDCA)反应不足或无法耐受;

可与UDCA联合使用或作为单药治疗。

【用法用量】

成人剂量起始剂量：每日一次，每次5mg，口服。

剂量调整：治疗3个月后，若ALP和/或总胆红素下降不足且耐受良好，可增加至每日一次，每次10mg(最大剂量)。

特殊调整：若出现无法耐受的瘙痒，可考虑减量(如隔日5mg)、暂时中断给药(最长2周)或对症治疗。

服药方法：可与食物同服或空腹服用。若同时服用胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)，应至少间隔4小时服用。

【作用机制】

奥贝胆酸是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂。FXR是调节胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键核受体。通过激活FXR，奥贝胆酸可以：

抑制胆固醇的从头合成

增加胆汁酸从肝细胞的运输

降低肝细胞内胆汁酸浓度，限制循环胆汁酸池的整体大小

促进胆汁分泌，减少肝脏暴露于毒性胆汁酸的风险，从而减轻肝损伤和纤维化。

【不良反应】

奥贝胆酸可能引起一些不良反应，常见的有：

瘙痒(Pruritus)：非常常见(发生率约40%-60%)，可能很严重，是导致治疗中断的主要原因之一。多发生在治疗初期。

疲劳(Fatigue)

腹痛和不适(Abdominal pain/discomfort)

皮疹(Rash)

关节痛(Arthralgia)

头晕(Dizziness)

便秘(Constipation)

口咽疼痛(Oropharyngeal pain)

甲状腺功能异常(Thyroid function abnormal)

湿疹(Eczema)

其他需要关注的严重不良反应包括：

肝功能失代偿和衰竭(尤其在肝硬化患者中)

HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)降低

血脂异常(如LDL升高)

【禁忌症】

以下患者禁止使用奥贝胆酸：

失代偿性肝硬化(如Child-Pugh B级或C级)或既往有失代偿事件(如腹水、肝性脑病、静脉曲张出血)的患者。

有门脉高压证据的代偿性肝硬化患者(如存在腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症)。

完全性胆道梗阻。

对奥贝胆酸或任何辅料过敏者。

【注意事项与警告】

使用奥贝胆酸需谨慎注意以下情况：

· 肝功能监测：治疗前及治疗期间每3个月需监测肝功能(ALT、AST、ALP、总胆红素、凝血酶原时间)。警惕肝功能失代偿的迹象(如腹水、黄疸、肝性脑病)。一旦出现，应立即永久停药。

· 严重瘙痒的管理：可考虑使用抗组胺药或胆汁酸结合树脂进行对症处理。若瘙痒无法忍受，可能需要减量、中断治疗或停药。

· 血脂监测：治疗期间监测血脂变化(特别是HDL-C和LDL)。

药物相互作用：

· 与华法林合用可能导致INR下降，需密切监测INR值。

· 与CYP1A2底物(如茶碱、替扎尼定)合用可能增加后者的暴露量，需监测相关指标。

· 避免与胆盐外排泵(BSEP)抑制剂(如环孢素)合用，可能增加肝脏胆汁酸积聚风险。

特殊人群：

· 孕妇：基于动物数据，可能致胎儿危害，仅在潜在获益大于风险时使用。

· 哺乳期妇女：避免母乳喂养。

· 儿童：安全性和有效性尚未建立。

【储存条件】

奥贝胆酸应储存在20℃至25℃(允许偏差在15℃至30℃之间)的条件下，置于干燥处，避免阳光直射。请将药物放在儿童接触不到的地方。