【通用名称】瑞戈非尼(Regorafenib)，瑞格菲尼

【商品名称】中文：拜万戈，英文：Stivarga

【剂型规格】片剂，常见规格为40mg*28片

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

瑞戈非尼适用于：

结直肠癌：用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗(如RAS野生型)的转移性结直肠癌患者

胃肠道间质瘤(GIST)：用于治疗既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤患者

肝细胞癌：用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者

【作用机制】

瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点包括：

血管生成相关靶点：VEGFR1-3、TIE2

肿瘤微环境相关靶点：PDGFR-β、FGFR

肿瘤细胞增殖相关靶点：KIT、RET、RAF1、BRAF

通过抑制这些激酶活性，瑞戈非尼同时作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成和肿瘤微环境三个环节，发挥抗肿瘤效应。

【用法与用量】

推荐剂量：160mg(4片40mg)，每日一次

给药方案：每个疗程28天，其中服药21天，停药7天

服用方法：

在每天相同时间服用

低脂饮食(脂肪<30%)后服用

整片吞服，不要压碎或咀嚼

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

可逐步减量至120mg、80mg或40mg每日一次

出现2级手足皮肤反应或3级不良反应时应暂停给药

【不良反应】

瑞戈非尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

手足皮肤反应(45-67%)

疲劳(45-52%)

腹泻(34-47%)

食欲下降及体重减轻(30-47%)

高血压(28-43%)

发音困难(30-39%)

常见(10-20%)：

皮疹

恶心

呕吐

口腔黏膜炎

发热

严重不良反应：

严重肝损伤

严重出血

心肌缺血和梗死

胃肠道穿孔

后部可逆性脑病综合征

【注意事项】

肝功能监测：治疗前和治疗期间每2周监测肝功能

出血风险：严重或致命性出血发生率约3%，出现严重出血应永久停药

皮肤毒性：手足皮肤反应通常在治疗早期出现，需要早期干预和管理

高血压：治疗前控制血压，治疗期间每周监测血压

心脏缺血：监测心肌缺血症状，必要时中断治疗

伤口愈合：择期手术前至少2周暂停用药，术后根据伤口愈合情况决定恢复用药时间

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用

CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用

华法林：监测INR值，出血风险增加

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

结直肠癌：CORRECT研究显示，瑞戈非尼较安慰剂显著延长总生存期(6.4 vs 5.0个月)

肝细胞癌：RESORCE研究显示，瑞戈非尼较安慰剂显著延长总生存期(10.6 vs 7.8个月)

GIST：GRID研究显示，瑞戈非尼较安慰剂显著改善无进展生存期(4.8 vs 0.9个月)

【患者用药指南】

用药时机：低脂早餐后30分钟内服用

漏服处理：当天忘记服药不应补服，次日按原剂量继续治疗

手足皮肤反应管理：

保持皮肤湿润

避免长时间手足摩擦

穿着宽松舒适的鞋袜

腹泻管理：准备止泻药物，出现腹泻时及时使用

血压监测：定期在家测量并记录血压

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

过期药物请按规定处理