【通用名称】阿帕他胺(Apalutamide)

【商品名称】中文：安森珂®，英文：Erleada®

【剂型规格】片剂，常见规格为60mg*120片

【生产厂家】phokam/老挝第二制药厂

【适应症】

阿帕他胺适用于：

非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)：用于治疗高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)：用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌患者。

【作用机制】

阿帕他胺是一种新型雄激素受体(AR)抑制剂，其作用机制包括三个方面：

抑制雄激素结合：与雄激素受体结合，阻止天然雄激素(如睾酮)与受体结合

阻止受体核转位：抑制活化雄激素受体的核转运

阻断DNA结合：阻碍雄激素受体与前列腺癌细胞DNA结合，从而抑制癌细胞的增殖

【用法与用量】

推荐剂量：240mg(4片60mg)，每日一次，口服。

服用方法：整片吞服，不可压碎或咀嚼。可与食物同服或不同服。

联合用药：需要与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物联合使用，或已接受过双侧睾丸切除术。

剂量调整：根据不良反应的严重程度(如皮疹、甲状腺功能减退、跌倒和骨折等)，可能需要暂停给药、降低剂量或永久停药。

【不良反应】

阿帕他胺常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

疲劳(30.4%)

高血压(24.8%)

皮疹(23.8%)

腹泻(20.1%)

常见(10%-20%)：

关节痛(18.3%)

体重减轻(16.3%)

食欲下降(15.8%)

骨折(11.7%)

甲状腺功能减退(8.1%)

严重不良反应：

跌倒和骨折：可能与疲劳、头晕有关

癫痫发作：发生率约0.2%

皮肤毒性：严重皮疹包括Stevens-Johnson综合征

【注意事项】

跌倒和骨折风险：由于疲劳、头晕和体力下降可能增加跌倒和骨折风险，需要评估患者的跌倒风险并采取预防措施。

癫痫发作：有癫痫史或易感因素的患者应谨慎使用，如发生癫痫发作应永久停药。

皮肤不良反应：监测皮肤反应，严重皮疹应中断治疗并根据需要给予皮质类固醇治疗。

甲状腺功能监测：治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能。

心血管风险：定期监测血压，控制心血管危险因素。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄期女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后3个月内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂：与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平)合用可能降低阿帕他胺血药浓度，应避免同时使用。

CYP2C8底物：阿帕他胺是CYP2C8诱导剂，可能降低瑞格列奈、吡格列酮等药物的疗效，合用时需监测疗效。

P-gp底物：阿帕他胺可能降低地高辛等P-糖蛋白底物的血药浓度，合用时需监测后者浓度。

【临床疗效数据】

关键临床研究SPARTAN和TITAN结果显示：

nmCRPC患者：阿帕他胺显著延长无转移生存期(MFS)(40.5个月 vs 16.2个月)，降低72%的远处转移或死亡风险。

mHSPC患者：阿帕他胺联合ADT治疗显著降低33%的死亡风险，24个月总生存率显著提高(82.4% vs 73.5%)。

【患者用药指南】

遵医嘱服药：每日固定时间服用，整片吞服。

处理漏服：如果漏服一剂，应尽快补服，除非下一次服药时间在12小时内，则跳过漏服剂量，正常服用下一次剂量。

管理副作用：

定期监测血压

注意防晒，使用保湿霜预防皮疹

采取措施预防跌倒，如使用防滑垫、保持通道畅通

定期复查：严格遵守医嘱进行PSA检测、影像学检查和不良反应监测。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许短暂储存于15°C-30°C。

置于原包装中，避光防潮保存，保持瓶盖紧闭。

请将药品放在儿童不能接触的地方。