【通用名】克唑替尼/Crizotinib

【商品名】赛可瑞/Crizocent

【生产药企】孟加拉伊思达(Incepta)制药

【剂型】胶囊

【规格】250mg*60粒/盒

【适应症】

经批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 患者的治疗。

ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

【用法用量】

推荐剂量：250mg口服，每日两次，早晚固定时间各服1粒。直至疾病进展或患者无法耐受。

服药方法：整粒胶囊吞服，不可嚼碎、溶解或打开胶囊。与食物同服或不同服均可。

特殊人群：对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者，推荐剂量为250mg口服，每日1次。肝损害患者需谨慎使用。

漏服处理：若漏服一剂，则应补服漏服剂量，除非距下次服药时间短于6小时。如果服药后呕吐，则按正常时间服用下一剂药物。

【不良反应】

非常普遍(>10%)：视觉效应(如闪光、视力模糊、重影，通常服药后不久出现)、神经病变(麻木感)、头晕疲倦、水肿(身体组织积液，如手足水肿)、肠胃不适(恶心、呕吐、腹泻、便秘)、食欲不振、味觉障碍、皮疹。

肝毒性：可能出现疲惫、皮肤或眼白变黄(黄疸)、尿色加深、右上腹痛等症状。治疗期间需定期监测肝功能。

间质性肺病/肺炎：如出现呼吸困难、咳嗽、发烧，应立即联系医生。发生率约2.5%，部分可能严重甚至致命。

心脏相关异常：包括QT间期延长(需监测心电图和电解质)和心动过缓。注意有无头晕、昏厥、胸部不适等症状。

其他常见反应：便秘、消化不良、上呼吸道感染。

【禁忌】

对克唑替尼或本品中任何成份过敏者。

严重肝损害患者。

【注意事项】

1.肝毒性监测：治疗期间，特别是在前2个月内，应定期监测肝功能。

2.肺部症状监测：一旦出现新的或加重的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，应立即就医评估，排除间质性肺病。

3.心脏监测：用药前及治疗期间应监测心电图和电解质，尤其是有心脏基础疾病或正在服用可能影响心脏功能药物的患者。

4.妊娠与哺乳：

· 孕妇禁用：基于作用机制，可能对胎儿造成伤害。

· 育龄期患者避孕：女性患者在治疗期间及停药后至少45天内应采取有效避孕措施;男性患者有生育能力的女性伴侣时，在治疗期间及停药后至少90天内应使用避孕套。

· 哺乳期妇女：用药期间及末次给药后45天内应停止哺乳。

5.药物相互作用：

· 避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)或强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英钠)合用，以免影响血药浓度。

· 避免与治疗窗窄的CYP3A底物(如环孢素、芬太尼)合用，以免增加这些药物的不良反应风险。

· 避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因其可能会升高克唑替尼的血药浓度。

6.驾驶与操作机械：本品可能引起视觉障碍和头晕，服药期间应谨慎驾驶或操作机器。

【剂量调整】

若发生3级或4级不良事件，需按以下步骤减量：

· 第一次减量：200mg，每日两次。

· 第二次减量：250mg，每日一次。

· 若仍无法耐受，则永久停药。