【通用名称】卡马替尼(Capmatinib)

【商品名称】英文：Tabrecta®

【剂型规格】片剂，常见规格为200mg*56片

【生产厂家】老挝国立第二制药厂

【适应症】

卡马替尼适用于：

非小细胞肺癌(NSCLC)：用于治疗携带METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

【作用机制】

卡马替尼是一种高选择性、强效的MET酪氨酸激酶抑制剂，包括对由METex14跳跃突变产生的突变变体也具有抑制作用。METex14跳跃突变会导致MET信号通路异常持续激活，促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。卡马替尼通过特异性结合并抑制MET磷酸化，阻断下游信号传导(如PI3K/AKT和RAS/MAPK通路)，从而抑制肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡。

【用法与用量】

推荐剂量：400mg，每日两次(间隔约12小时)，口服。

服用方法：整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。可与食物同服或不同服。

剂量调整：根据不良反应的严重程度(如肝毒性、间质性肺病、皮肤毒性等)，可能需要暂停给药、降低剂量或永久停药。首次减量至300mg每日两次，第二次减量至200mg每日两次。

重要提示：用药前必须通过FDA批准的检测方法证实存在METex14跳跃突变。

【不良反应】

卡马替尼常见的不良反应包括：

非常常见(>20%)：

周围性水肿(手脚肿胀)

恶心、呕吐

疲劳、乏力

呼吸困难

食欲减退

常见(10%-20%)：

肝功能异常：天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高

血液学毒性：贫血

胃肠道反应：便秘、腹泻

背部疼痛

咳嗽

严重不良反应：

间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率约4.8%，可能危及生命，需立即停药。

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能。

光敏反应：建议患者采取防晒措施。

【注意事项】

间质性肺病(ILD)监测：患者出现新的或加重的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)时，应立即暂停用药并进行放射学评估。确诊ILD/肺炎后应永久停药。

肝功能监测：开始治疗前及治疗期间应定期监测肝功能(转氨酶、胆红素)，出现严重肝毒性需暂停、减量或永久停药。

光敏反应：治疗期间和停药后7天内应采取有效的防晒措施(使用防晒霜、穿防护服)。

胚胎-胎儿毒性：该药可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。

药物相互作用：卡马替尼是CYP3A4的底物，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时需谨慎。

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)：可能增加卡马替尼的血药浓度，应避免同时使用。如必须合用，应考虑减少卡马替尼剂量。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)：可能降低卡马替尼的血药浓度，影响疗效，应避免同时使用。

P-gp substrates：卡马替尼可能增加地高辛等P-糖蛋白(P-gp)底物的血药浓度，合用时需监测后者浓度或不良反应。

【临床疗效数据】

关键临床研究GEOMETRY mono-1结果显示：

初治患者(n=28)：客观缓解率(ORR)高达68%，中位缓解持续时间(DoR)为12.6个月，中位无进展生存期(PFS)为9.7个月。

经治患者(n=69)：客观缓解率(ORR)为41%，中位缓解持续时间(DoR)为9.7个月，中位无进展生存期(PFS)为5.4个月。

这些数据奠定了卡马替尼在METex14跳跃突变NSCLC治疗中的重要地位。

【患者用药指南】

遵医嘱服药：每日固定时间服用，整片吞服，确保剂量准确。

处理漏服：如果漏服一剂，若距离下一次服药时间超过6小时，应尽快补服;若不足6小时，则跳过漏服剂量，正常服用下一次剂量。切勿服用双倍剂量。

管理副作用：

抬高下肢可帮助减轻水肿。

少食多餐有助于缓解恶心症状。

严格防晒，使用SPF≥30的广谱防晒霜。

定期复查：严格遵守医嘱进行影像学评估、肝功能检查和不良反应监测。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许短暂储存于15°C-30°C。

置于原包装中，避光防潮保存，保持瓶盖紧闭。

请将药品放在儿童不能接触的地方。