【通用名称】塞尔帕替尼(Selpercatinib)，塞普替尼

【商品名称】中文：睿妥®英文：Retevmo®

【剂型规格】胶囊剂，常见规格为40mg*60粒

【生产厂家】老挝国立第二制药厂

【适应症】

塞尔帕替尼适用于治疗经FDA批准的检测方法确认的RET(转染重排)基因异常的成人和12岁及以上儿童患者：

非小细胞肺癌(NSCLC)：转移性RET基因融合阳性的非小细胞肺癌。

甲状腺癌：

需要系统性治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)。

需要系统性治疗且放射性碘难治(如适用)的RET融合阳性甲状腺癌。

【作用机制】

塞尔帕替尼是一种强效、高选择性的小分子RET激酶抑制剂。它通过抑制RET蛋白的活性，阻断其驱动癌细胞生长和增殖的信号通路，从而实现精准的“靶向治疗”。其高选择性意味着它对其他激酶的脱靶抑制作用较小，有助于减少不必要的副作用。

【用法用量】

推荐剂量：需根据体重给药。

体重 < 50 kg：120 mg，每日口服两次。

体重 ≥ 50 kg：160 mg，每日口服两次。

服用方法：整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开胶囊。可随餐或空腹服用。

剂量调整：如发生严重不良反应、肝功能受损等情况，需在医生指导下进行剂量减少或暂停用药，切勿自行调整。

【不良反应】

塞尔帕替尼常见的不良反应包括：

实验室指标异常：天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、血糖升高、白细胞减少等。

常见临床症状：口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿、便秘、皮疹等。

严重不良反应：

肝毒性：可能引发严重的肝损伤，需定期监测肝功能。

QT间期延长：可能影响心脏电活动，需监测心电图和电解质。

出血事件：曾报告过严重的出血事件。

超敏反应：如出现过敏症状需及时就医。

【注意事项】

肝功能监测：开始用药前及治疗期间需定期检查肝功能。

心脏监测：定期进行心电图检查和电解质监测，尤其是有心脏基础疾病的患者。

出血风险：密切关注任何异常出血迹象。

妊娠与哺乳：该药可能对胎儿造成伤害，育龄期男女在治疗期间及末次给药后一段时间内需采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳。

药物相互作用：告知医生您正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和草药补充剂。

【药物相互作用】

塞尔帕替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。因此：

强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)会升高塞尔帕替尼的血药浓度，增加不良反应风险，应避免联用。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)会降低塞尔帕替尼的血药浓度，影响疗效，应避免联用。

【临床疗效数据】

关键临床研究LIBRETTO-001结果显示：

初治RET融合阳性NSCLC患者：客观缓解率(ORR)高达85%。

经治RET融合阳性NSCLC患者：客观缓解率(ORR)为64%，中位缓解持续时间(DoR)为17.5个月。

RET突变型甲状腺髓样癌患者：客观缓解率(ORR)同样令人印象深刻。

这些数据奠定了塞尔帕替尼在RET驱动肿瘤治疗中的标准地位。

【患者用药指南】

遵从医嘱：严格按医生处方剂量和时间服药。

如何应对漏服：如果漏服一剂，若距离下一次服药超过6小时，应尽快补服;若不足6小时，则跳过漏服剂量，按时服用下一次剂量。切勿服用双倍剂量。

管理副作用：及时与医生沟通任何不适，医生会提供处理建议(如使用止泻药、润肤霜等)。

定期复查：严格遵守复查计划，这是监测疗效和管理安全性的关键。

【储存条件】

密封保存。

置于20°C-25°C的室温环境下，允许短暂储存于15°C-30°C。

存放在原包装中，防潮。

请置于儿童无法触及的地方。