【通用名称】阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼

【商品名称】Inlyta(英立达)

【剂型规格】片剂：5mg*30片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

阿西替尼是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂，适用于：

晚期肾细胞癌：用于既往一种全身治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者

联合用药：与帕博利珠单抗(Keytruda)或阿维鲁单抗(Bavencio)联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗

单药治疗：作为单药用于晚期肾细胞癌的二线治疗

【作用机制】

阿西替尼通过精准抑制血管生成信号通路发挥作用：

选择性VEGFR抑制剂：强效抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3酪氨酸激酶

抑制肿瘤血管生成：阻断血管内皮生长因子(VEGF)介导的内皮细胞增殖和存活

减少肿瘤血供：抑制新生血管形成，切断肿瘤营养供应

诱导肿瘤凋亡：通过抑制血管生成，间接诱导肿瘤细胞凋亡

【用法用量】

推荐剂量：

单药治疗：起始剂量5mg口服，每日两次

联合治疗：起始剂量5mg口服，每日两次(与免疫检查点抑制剂联合)

剂量调整：

根据耐受性进行个体化调整：

至少连续2周无2级以上不良反应：可增加剂量

出现不良反应：可减量至3mg或2mg每日两次

最小剂量：可减至1mg每日两次

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)

每日固定时间服药(间隔约12小时)

如果漏服，不应补服，按下次预定时间服药

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

高血压：40%(其中≥3级：16%)

疲劳：39%

胃肠道反应：腹泻(55%)、恶心(32%)、呕吐(24%)

发声困难：31%

食欲减退：34%

手足综合征：27%(其中≥3级：5%)

体重下降：25%

便秘：20%

【注意事项与黑框警告】

高血压：可能发生高血压危象，需要定期监测和控制血压

动脉血栓事件：可能增加动脉血栓栓塞事件风险

出血事件：可能发生致命性出血事件

心力衰竭：可能发生心力衰竭，需要监测心功能

胃肠道穿孔：可能发生胃肠道穿孔

甲状腺功能异常：可能引起甲状腺功能减退

伤口愈合受损：可能影响伤口愈合

可逆性后部脑病综合征：罕见但严重的神经系统疾病

【药物相互作用】

强效CYP3A4/5抑制剂：避免与酮康唑、克拉霉素等合用

强效CYP3A4/5诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

胃酸减少药物：与质子泵抑制剂合用可能降低阿西替尼暴露量

抗高血压药物：可能需要调整抗高血压药物剂量

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度不全(Child-Pugh A)：无需调整

中度不全(Child-Pugh B)：起始剂量减半

重度不全(Child-Pugh C)：避免使用

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整

重度不全：建议谨慎使用

老年人：65岁以上患者无需特别调整剂量

儿童患者：安全性和有效性尚未确立

【临床疗效数据】

AXIS研究关键数据：

中位无进展生存期：

阿西替尼组：6.7个月

索拉非尼组：4.7个月

客观缓解率：

阿西替尼组：19.4%

索拉非尼组：9.4%

中位总生存期：

阿西替尼组：20.1个月

索拉非尼组：19.2个月

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

相对湿度保持在30%-65%