【通用名称】替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide)

【商品名称】Vemlidy(韦立得)

【剂型规格】片剂：25mg*30片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

替诺福韦艾拉酚胺(TAF)是一种核苷类逆转录酶抑制剂，适用于：

慢性乙型肝炎：用于治疗成人和12岁以上青少年(体重≥35kg)的慢性乙型肝炎

治疗目标：抑制乙肝病毒复制，改善肝脏炎症，延缓疾病进展

使用要求：需在医生指导下使用，定期监测病毒学指标和肝功能

【作用机制】

TAF通过创新前药技术发挥抗病毒作用：

靶向递送系统：作为替诺福韦的前药，在肝细胞内高效转化为活性代谢物替诺福韦

选择性磷酸化：在肝细胞内经羧酸酯酶1水解，随后经细胞激酶磷酸化为活性形式替诺福韦二磷酸盐

抑制病毒逆转录酶：竞争性抑制HBV逆转录酶，终止病毒DNA链延长

高肝细胞选择性：90%以上药物在肝细胞内活化，全身暴露量降低

【用法用量】

推荐剂量：

成人及12岁以上青少年：25mg口服，每日一次

体重要求：青少年体重需≥35kg

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

可与或不与食物同服

每日固定时间服用

如果漏服，应在想起时立即补服，但不应在同一天服用双倍剂量

特殊人群剂量调整：

肾功能不全：

eGFR ≥15 mL/min：无需调整

eGFR <15 mL/min或透析：不推荐使用

肝功能不全：轻中度不全无需调整，重度不全需密切监测

【不良反应】

常见不良反应(≥5%)：

头痛：12%

疲劳：9%

咳嗽：7%

恶心：6%

腹痛：5%

背痛：5%

实验室异常：

肌酐升高(≥0.2 mg/dL)：8%

肌酸激酶升高(≥4×ULN)：6%

ALT升高(≥5×ULN)：2%

【注意事项】

肾功能监测：治疗前及治疗期间定期监测肾功能

乳酸酸中毒：可能发生严重的乳酸酸中毒伴脂肪变性

乙肝急性加重：停止治疗后可能出现肝炎急性加重

药物相互作用：与影响肾小管分泌的药物合用需谨慎

HIV耐药：单用可能选择出HIV耐药株，HIV感染者禁用单药治疗

【药物相互作用】

影响肾功能的药物：与氨基糖苷类、万古霉素等合用可能增加肾毒性风险

P-gp强诱导剂：与利福平、圣约翰草合用可能降低TAF浓度

P-gp抑制剂：与环孢素、利托那韦合用可能增加TAF浓度

【特殊人群用药】

肾功能不全：

eGFR ≥15 mL/min：无需调整

eGFR <15 mL/min：不推荐使用

肝功能不全：

轻度至中度不全(Child-Pugh A-B)：无需调整

重度不全(Child-Pugh C)：慎用

老年人：无需调整剂量，但需密切监测肾功能

孕妇：仅在潜在益处大于风险时使用

哺乳期：不建议哺乳期使用

【临床疗效数据】

III期临床研究显示：

病毒学应答率：治疗48周后，94%患者HBV DNA<29 IU/mL

ALT复常率：治疗48周后，72%患者ALT恢复正常

eGFR变化：治疗48周后，eGFR平均下降仅1.2 mL/min

骨密度影响：髋部和脊柱骨密度下降幅度显著低于TDF组

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

相对湿度保持在30%-65%