【通用名称】帕博西尼(palbociclib)

【商品名称】Ibrance(爱博新)

【剂型规格】胶囊剂：125mg*21粒

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

帕博西尼是一种CDK4/6抑制剂，适用于治疗：

HR+/HER2-晚期乳腺癌：与芳香酶抑制剂或氟维司群联合用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌

联合用药方案：

与来曲唑联合用于绝经后女性的初始内分泌治疗

与氟维司群联合用于内分泌治疗后疾病进展的患者

适用人群：绝经后女性和男性患者

【作用机制】

帕博西尼通过精准抑制细胞周期蛋白发挥作用：

选择性CDK4/6抑制剂：特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)

阻断细胞周期进程：抑制视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，阻止细胞从G1期进入S期

恢复内分泌敏感性：通过抑制CDK4/6，恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性

协同抗肿瘤效应：与内分泌药物联合使用，产生协同抗肿瘤作用

【用法用量】

推荐剂量：

125mg口服，每日一次

给药方案：

每个疗程28天：连续服用21天，停药7天

联合用药：

与来曲唑2.5mg每日一次联合使用

或与氟维司群500mg(第1、15、29天肌注，之后每月一次)联合使用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行调整：

首次减量：100mg每日一次

第二次减量：75mg每日一次

无法耐受75mg每日一次：永久停药

服用方法：

整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开胶囊

可与或不与食物同服

每日固定时间服用

如果漏服，应在当天尽快补服，第二天按正常时间服药

【不良反应】

常见不良反应(≥10%)：

血液学毒性：中性粒细胞减少(80%)、白细胞减少(39%)、贫血(24%)

胃肠道反应：恶心(35%)、口腔炎(25%)、腹泻(21%)

全身症状：疲劳(37%)、脱发(18%)

其他：感染(31%)、食欲下降(16%)

【注意事项】

中性粒细胞减少：可能发生严重的中性粒细胞减少症，需要定期监测血常规

间质性肺病/肺炎：发生率约1%，监测新发或加重的呼吸道症状

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，治疗期间需采取有效避孕措施

肝毒性：可能引起肝酶升高，定期监测肝功能

血栓栓塞事件：可能增加静脉血栓栓塞的风险

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免与克拉霉素、伊曲康唑等合用

强效CYP3A4诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

CYP3A4底物：帕博西尼是CYP3A4底物，与抑制剂或诱导剂合用时需要调整剂量

治疗窗窄药物：可能需要调整华法林等药物的剂量

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度不全(Child-Pugh A)：无需调整

中度不全(Child-Pugh B)：建议起始剂量75mg每日一次

重度不全(Child-Pugh C)：建议起始剂量75mg每日一次

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整

重度不全(eGFR<30)：建议谨慎使用

老年人：65岁以上患者无需特别调整剂量

儿童患者：安全性和有效性尚未确立

【临床疗效数据】

PALOMA-2研究关键数据：

中位无进展生存期(PFS)：

帕博西尼+来曲唑：24.8个月

安慰剂+来曲唑：14.5个月

客观缓解率(ORR)：

联合治疗组：55%

单药组：44%

PALOMA-3研究关键数据：

中位无进展生存期：

帕博西尼+氟维司群：11.2个月

安慰剂+氟维司群：4.6个月

总生存期：

联合治疗组：34.9个月

单药组：28.0个月

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

相对湿度保持在30%-65%