【通用名称】利特昔替尼、Ritlecitinib

【商品名称】Litfulo、乐复诺、Ritedx

【剂型规格】胶囊剂：50mg*28粒

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于：

重度斑秃：用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃

适用人群：适用于毛发脱落面积超过50%的斑秃患者，包括全秃和普秃患者

治疗时机：适用于传统治疗效果不佳或不耐受的患者

【作用机制】

利特昔替尼通过双重抑制机制发挥作用：

JAK3选择性抑制剂：高选择性抑制Janus激酶3(JAK3)

TEC激酶家族抑制剂：同时抑制酪氨酸激酶 expressed in T cells(TEC)家族激酶

阻断炎症信号通路：抑制IL-15和CD8细胞因子信号传导，调节自身免疫反应

特异性高：对JAK3的选择性高于JAK1、JAK2和TYK2，减少非靶向效应

【用法用量】

推荐剂量：

50mg口服，每日一次

服用方法：

整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开胶囊

可与或不与食物同服

每日固定时间服用

如果漏服一剂，应在想起时立即补服，除非下一次服药时间在12小时内

【不良反应】

常见不良反应(≥1%)：

感染相关：上呼吸道感染(14%)、带状疱疹(3%)

实验室异常：肌酸磷酸激酶升高(11%)、血脂异常(8%)

胃肠道反应：恶心(5%)、腹泻(4%)

其他：痤疮(4%)、皮疹(3%)、头痛(3%)

严重不良反应：

严重感染(包括机会性感染)

恶性肿瘤

心血管事件

血栓形成

【注意事项】

严重感染风险：可能增加严重感染风险，包括细菌、病毒和真菌感染

恶性肿瘤风险：可能增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险

心血管风险：可能增加主要不良心血管事件的风险

血栓形成：可能增加深静脉血栓和肺栓塞的风险

实验室监测：需要定期监测血常规、肝功能和血脂水平

疫苗接种：避免在使用期间接种活疫苗

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免与伊曲康唑、克拉霉素等合用

强效CYP3A4诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

免疫抑制剂：避免与其他免疫抑制剂合用

治疗窗窄药物：可能需要调整华法林等药物的剂量

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度不全：无需调整

中度至重度不全：推荐剂量30mg每日一次

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整

重度不全：推荐剂量30mg每日一次

老年人：65岁以上患者需谨慎使用

孕妇：只有在潜在益处大于潜在风险时使用

哺乳期：不建议哺乳期使用

【临床疗效数据】

ALLEGRO 2b/3研究关键数据：

24周毛发再生率：

SALT评分≤20：50mg组达到23%

显著毛发再生：50mg组达到38%

安全性数据：

严重不良事件发生率：2.5%

因不良事件停药率：2.0%

长期疗效：

持续治疗可维持毛发再生效果

停药后可能出现复发

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

相对湿度保持在30%-65%