【通用名称】阿贝西利(Abemaciclib)玻玛西林

【商品名称】Verzenio(唯择)

【剂型规格】片剂，150mg*56片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

阿贝西利是一种CDK4/6抑制剂，适用于治疗：

HR阳性、HER2阴性乳腺癌：

与内分泌治疗联合用于晚期或转移性乳腺癌患者

单药治疗用于既往接受过内分泌治疗和化疗的晚期或转移性乳腺癌患者

辅助治疗用于高危早期乳腺癌患者

【作用机制】

阿贝西利通过细胞周期调控发挥作用：

选择性CDK4/6抑制剂：特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)

阻断细胞周期进展：抑制视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，阻止细胞从G1期进入S期

诱导细胞衰老和凋亡：通过阻断细胞周期进程，导致肿瘤细胞衰老和程序性死亡

持续靶向抑制：具有持续的血药浓度，可实现连续给药方案

【用法用量】

推荐剂量：

联合用药：150mg口服，每日两次(与内分泌药物联合使用)

单药治疗：200mg口服，每日两次

辅助治疗：150mg口服，每日两次

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行分级调整：

首次减量：将剂量降低一个水平(如200mg→150mg)

第二次减量：再降低一个水平(150mg→100mg)

第三次减量：降至50mg每日两次

无法耐受50mg每日两次：永久停药

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

可与食物同服或不与食物同服

每日固定时间服药，间隔约12小时

如果呕吐或漏服，不应补服，按下一次预定时间服药

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

胃肠道反应：腹泻(90%)、恶心(45%)、呕吐(35%)、食欲下降(27%)

血液学毒性：中性粒细胞减少(37%)、贫血(25%)、白细胞减少(20%)

全身症状：疲劳(42%)、感染(31%)

其他：头痛(20%)、脱发(12%)

【注意事项】

腹泻：发生率高达90%，通常发生在治疗初期，需要积极管理

血液学毒性：可能出现中性粒细胞减少症，需定期监测血常规

肝毒性：可能引起转氨酶升高，治疗期间需监测肝功能

静脉血栓栓塞：可能增加深静脉血栓和肺栓塞风险

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，治疗期间需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用

胃pH值影响药物：与质子泵抑制剂合用可能降低阿贝西利血药浓度

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度不全(Child-Pugh A)：无需调整

中度不全(Child-Pugh B)：建议减量

重度不全(Child-Pugh C)：避免使用

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整

重度不全：慎用

老年人：65岁以上患者无需特别调整剂量

儿童患者：安全性和有效性尚未确立

【临床疗效数据】

MONARCH 2研究(联合氟维司群)：

中位无进展生存期：16.4个月 vs 安慰剂组9.3个月

客观缓解率：48.1% vs 21.3%

总生存期：46.7个月 vs 37.3个月

MONARCH 3研究(联合非甾体芳香酶抑制剂)：

中位无进展生存期：28.2个月 vs 14.8个月

客观缓解率：61% vs 45.5%

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

开封后注意防潮