【通用名称】特泊替尼(Tepotinib)，替波替尼

【商品名称】Tepmetko

【剂型规格】片剂，225mg*60片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

特泊替尼是一种高选择性MET抑制剂，适用于治疗：

非小细胞肺癌(NSCLC)：用于携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者

适用人群：既往接受过至少一线治疗或初治的患者均适用

使用要求：必须通过FDA批准的检测方法确认METex14跳跃突变状态

【作用机制】

特泊替尼通过精准靶向MET信号通路发挥作用：

高选择性MET抑制剂：强效且高选择性地抑制MET酪氨酸激酶活性

阻断异常信号传导：METex14跳跃突变导致MET蛋白结构性激活，驱动肿瘤发生。特泊替尼通过抑制MET磷酸化，阻断下游STAT3、ERK1/2等信号通路

抑制肿瘤生长转移：同时抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，诱导肿瘤细胞凋亡

克服耐药性：对某些MET抑制剂耐药突变仍保持活性

【用法用量】

推荐剂量：

450mg口服，每日一次(每日固定时间服用)

剂量调整：

出现3级不良反应：暂停用药直至改善至≤1级，然后以减少一个剂量水平(300mg每日一次)恢复用药

再次出现3级不良反应：进一步减量至250mg每日一次

无法耐受250mg每日一次：永久停药

出现4级不良反应：永久停药

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

可与食物同服或不与食物同服

如果漏服一剂，应在下一次预定服药时间服用常规剂量，不应补服漏服剂量

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

周围性水肿：56%(其中7%为3级)

恶心：25%

腹泻：22%

血肌酐升高：21%

疲劳：18%

淀粉酶升高：15%

低白蛋白血症：13%

【注意事项】

间质性肺病/肺炎：发生率约2.4%，监测新发或加重的呼吸道症状

肝毒性：可能引起肝酶升高，治疗期间定期监测肝功能

周围性水肿：可能发生严重水肿，需要利尿剂治疗或剂量调整

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕措施

肾功能损害：可能引起血肌酐升高，定期监测肾功能

【药物相互作用】

P-gp抑制剂：避免与强效P-gp抑制剂(如环孢素、维拉帕米)合用

P-gp底物：可能增加地高辛等P-gp底物的血药浓度，需要密切监测

CYP酶影响：特泊替尼不是主要CYP酶抑制剂或诱导剂，相关相互作用风险较低

【特殊人群用药】

肝功能不全：轻度不全无需调整;中度不全(Child-Pugh B)建议减量至300mg每日一次;重度不全(Child-Pugh C)避免使用

肾功能不全：轻度至中度不全无需调整;重度不全(eGFR<30mL/min/1.73m²)建议减量至300mg每日一次

老年人：65岁以上患者无需特别调整剂量

儿童患者：安全性和有效性尚未确立

【临床疗效数据】

VISION研究关键数据：

总体客观缓解率(ORR)：49%

初治患者ORR：44%

经治患者ORR：51%

中位缓解持续时间(DOR)：11.1个月

中位无进展生存期(PFS)：8.9个月

疾病控制率(DCR)：78%

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

开封后注意防潮，建议使用干燥剂保存