【通用名称】他泽司他(Tazemetostat)

【商品名称】Tazverik(达唯珂)

【剂型规格】薄膜衣片，200mg*80片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

他泽司他是一种EZH2抑制剂，适用于治疗：

上皮样肉瘤：用于16岁及以上、不可完全切除的局部晚期或转移性上皮样肉瘤患者

滤泡性淋巴瘤：

用于EZH2突变阳性、既往接受过至少2种全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤成人患者

用于无满意替代治疗选择的复发/难治性滤泡性淋巴瘤成人患者

【作用机制】

他泽司他通过表观遗传调控发挥作用：

选择性EZH2抑制剂：特异性抑制组蛋白甲基转移酶EZH2的活性

表观遗传调控：EZH2过度表达会导致控制细胞增殖基因的沉默。他泽司他通过抑制EZH2，恢复这些基因的正常表达

双重抗肿瘤机制：直接抑制肿瘤细胞增殖并诱导分化，同时通过免疫调节增强抗肿瘤免疫力

【用法用量】

推荐剂量：

800mg口服，每日两次(早晚各一次)，间隔约12小时

剂量调整：

出现≥3级不良反应时：暂停用药直至改善至≤1级，然后以400mg每日两次恢复用药

复发的3级或4级不良反应：永久停药

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

可与或不与食物同服

如果服药后呕吐，无需补服，按下次预定时间服药即可

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

全身性：疲劳(38%)、发热(18%)

肌肉骨骼：肌肉疼痛(22%)

胃肠道：恶心(20%)、便秘(18%)、呕吐(15%)

血液学：贫血(10%)

实验室异常：AST升高(8%)、ALT升高(6%)

【注意事项】

继发性恶性肿瘤：可能增加发生继发性恶性肿瘤(如T细胞淋巴母细胞淋巴瘤)的风险

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施

血液学毒性：定期监测血细胞计数

【药物相互作用】

CYP3A4底物：他泽司他是CYP3A4中等抑制剂，与敏感CYP3A4底物合用时应谨慎

P-gp底物：可能增加地高辛等P-gp底物的血药浓度

【特殊人群用药】

肝功能不全：轻度不全(Child-Pugh A)无需调整;中度不全(Child-Pugh B)减量至400mg每日两次;重度不全(Child-Pugh C)避免使用

肾功能不全：轻度至中度不全无需调整;重度不全或透析患者慎用

儿童患者：16岁及以上患者安全性与成人相似

老年人：与年轻患者无明显差异

【临床疗效数据】

上皮样肉瘤：

客观缓解率(ORR)：15%

缓解持续时间(DOR)：平均10个月

滤泡性淋巴瘤：

EZH2突变人群ORR：69%

野生型EZH2人群ORR：35%

中位缓解持续时间：11个月

【储存条件】

室温保存(20-25℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方