【通用名称】拉罗替尼(Larotrectinib)拉克替尼

【商品名称】Vitrakvi(维泰凯)

【剂型规格】胶囊：25mg*60粒，100mg*60粒

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症】

拉罗替尼是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，适用于治疗：

成人及儿童实体瘤患者：适用于NTRK基因融合阳性、不可切除或转移性实体瘤

无耐药突变：适用于无获得性耐药突变的患者

疾病进展后：适用于治疗后进展或无满意替代治疗选择的患者

【作用机制】

拉罗替尼通过精准靶向抑制发挥作用：

高选择性TRK抑制剂：特异性抑制TRKA、TRKB和TRKC的活性

阻断异常信号通路：NTRK基因融合会导致TRK蛋白结构性激活，驱动肿瘤发生。拉罗替尼通过抑制TRK蛋白，阻断该信号通路

广谱抗肿瘤活性：基于分子标志物而非肿瘤部位，实现”篮子试验”理念

【用法用量】

成人剂量：

100mg口服，每日两次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性

儿童剂量：

体表面积≥1.0m²：100mg每日两次

体表面积<1.0m²：100mg/m²每日两次

服用方法：

整粒吞服胶囊，不可压碎或咀嚼

口服溶液需使用专用给药器

可与食物同服或不与食物同服

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

神经系统：头晕(54%)、疲劳(37%)

胃肠道：恶心(29%)、呕吐(26%)、便秘(23%)

实验室异常：AST升高(45%)、ALT升高(45%)

其他：贫血(42%)、肌肉疼痛(26%)

【注意事项】

神经系统毒性：可能出现头晕、认知障碍、共济失调，建议出现时勿驾驶或操作机械

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免与伊曲康唑、克拉霉素等合用

强效CYP3A4诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

敏感CYP3A4底物：可能需要调整这些药物的剂量

【特殊人群用药】

肝功能不全：轻度不全无需调整，中重度不全减少剂量

肾功能不全：轻度至中度不全无需调整，重度不全慎用

儿童患者：安全性和有效性已建立

老年人：与年轻患者无明显差异

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

总体缓解率(ORR)：75%

完全缓解率(CR)：22%

缓解持续时间(DoR)：35.2个月

疾病控制率：超过90%

【储存条件】

胶囊剂：20-25℃室温保存

口服溶液：冷藏保存(2-8℃)

稳定性：开封后口服溶液可室温保存90天