【通用名称】塞尔帕替尼(Selpercatinib)，赛普替尼，塞普替尼

【商品名称】Retevmo

【剂型规格】胶囊剂，40mg*120粒

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症与适用人群】

塞尔帕替尼适用于以下患者群体：

转移性RET融合阳性非小细胞肺癌：成人患者

RET突变型甲状腺髓样癌：需要系统治疗的成人及12岁以上儿童患者

RET融合阳性甲状腺癌：需要系统治疗且放射性碘难治的成人及12岁以上儿童患者

关键前提：用药前必须通过FDA批准的检测方法证实存在RET基因改变。

【作用机制】

塞尔帕替尼具有高度选择性的作用机制：

精准靶向：高效选择性抑制RET受体酪氨酸激酶

抑制增殖：阻断RET下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖

诱导凋亡：促进肿瘤细胞程序性死亡

克服耐药：对既往治疗产生的耐药突变有效

【用法与用量】

推荐剂量：

<50kg：120mg口服，每日两次

≥50kg：160mg口服，每日两次

服用方法：

整粒吞服，不要打开或咀嚼胶囊

随餐或空腹服用均可

每天固定时间服药

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行调整

可按40mg为单位逐步减量

出现严重不良反应时应暂停用药

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

实验室异常：

ALT升高(51%)

AST升高(45%)

-血糖升高(44%)

临床症状：

口干(39%)

腹泻(37%)

高血压(35%)

疲劳(35%)

水肿(33%)

皮疹(27%)

【重要注意事项与警告】

肝毒性：

可能发生严重的药物性肝损伤

治疗前3个月内每2周监测肝功能

之后每月监测一次或根据临床需要

高血压：

可能发生严重的高血压

治疗期间定期监测血压

需要时使用降压药物治疗

QT间期延长：

可能浓度依赖性延长QT间期

定期监测心电图和电解质

避免与可延长QT间期的药物合用

出血风险：

可能发生严重的出血事件

监测出血体征和症状

出现严重出血时应立即停药

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免同时使用

强效CYP3A4诱导剂：避免同时使用

敏感CYP2C8底物：可能需要调整剂量

P-gp底物：可能需要调整剂量

【特殊人群用药】

肝功能不全：

Child-Pugh A级：无需调整剂量

Child-Pugh B或C级：减少剂量

肾功能不全：

轻度至中度肾功能不全：无需调整剂量

重度肾功能不全：谨慎使用

儿童用药：12岁及以上患者安全性已确立

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键研究LIBRETTO-001显示：

非小细胞肺癌：

初治患者客观缓解率：85%

经治患者客观缓解率：64%

中位缓解持续时间：17.5个月

甲状腺髓样癌：

客观缓解率：69%

中位缓解持续时间：未达到

甲状腺癌：

客观缓解率：79%

中位缓解持续时间：18.4个月

【患者用药指南】

正确服药：

严格按照医嘱剂量服用

每天固定时间服药

不要随意停药或改变剂量

定期监测：

定期进行肝功能检查

监测血压变化

定期进行心电图检查

不良反应管理：

及时报告肝损伤症状

注意出血迹象

监测血压变化

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方