【通用名】托法替布/托法替尼/Tofacitinib

【商品名】尚杰/Tocit

【生产药企】孟加拉耀品国际

【剂型】片剂

【规格】5mg*60片/盒;11mg*30片/盒

【适应症】

类风湿关节炎(RA)：治疗对甲氨蝶呤反应不佳或无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。可单药或与甲氨蝶呤等非生物制品疾病修饰抗风湿药(DMARDs)联用。

银屑病关节炎(PsA)：用于活动性银屑病关节炎患者。

溃疡性结肠炎(UC)：用于中至重度活动性溃疡性结肠炎患者。

强直性脊柱炎(AS)：用于活动性强直性脊柱炎成年患者。

【用法用量】

剂型规格：主要有5mg片剂、10mg片剂以及11mg缓释片(Xeljanz XR)。

推荐剂量：

类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎：5mg，每日两次，或11mg缓释片，每日一次口服。服药不受食物影响。

溃疡性结肠炎：初始剂量通常为10mg，每日两次，持续8周后根据疗效可调整为维持剂量5mg，每日两次;或使用缓释片22mg每日一次，8周后改为11mg每日一次。

特殊人群：

肝肾功能不全：中度至重度肾功能损害或中度肝功能损害者，剂量应减至5mg，每日一次。重度肝功能损害者不推荐使用。

老年人(≥65岁)：更易发生感染，应谨慎使用。

【重要注意事项与警告】

严重感染：使用托法替布可能增加严重感染的风险(如肺炎、蜂窝织炎、结核病、侵袭性真菌感染、带状疱疹及其他机会性感染)，偶有致死性感染报道。用药前应进行潜伏性或活动性感染(如结核、病毒性肝炎)的筛查和评估。治疗期间如出现感染迹象，应立即就医。发生严重感染时应中断给药，直至感染控制。

恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病：可能增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(如肺癌、乳腺癌、皮肤癌)的风险。用药期间应定期进行皮肤检查。

血栓形成：虽然说明书中未明确提及，但根据JAK抑制剂类药物的特性，需警惕血栓形成风险。

血液系统异常：可能导致淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、贫血等。不建议在淋巴细胞绝对计数(ALC)低于500细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm³或血红蛋白低于9 g/dL的患者中开始治疗。治疗期间需定期监测血常规。

胃肠道穿孔：罕有报道，主要发生在有憩室炎病史或其他风险因素的患者中。如出现新发或加重的腹部症状，应立即评估。

实验室参数异常：可能引起血脂(如总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇)升高及肝酶(ALT/AST)升高。建议在开始治疗后4-8周内及定期监测血脂和肝功能。

【不良反应】

非常常见(>1/10)：头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎。

常见(>1/100 to <1/10)：腹泻、恶心、呕吐、高血压、皮疹、关节痛、咳嗽、发热、疲劳。

严重不良反应：严重感染、恶性肿瘤、胃肠道穿孔、超敏反应。

【药物相互作用】

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中度CYP3A4抑制剂合并CYP2C19抑制剂合用，可能增加托法替布暴露量，需考虑减量。

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用，可能降低托法替布疗效。

应避免与生物类DMARDs(如TNF抑制剂)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素)联合使用，因可能增加免疫抑制和感染风险。

【禁忌】

对托法替布或任何辅料过敏者禁用。

严重活动性感染(包括局部感染)患者应避免使用。

孕妇、哺乳期妇女、重度肝功能损伤患者禁用。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女：禁用。用药期间及停药后至少4周内应采取有效避孕措施。

儿童：2岁及以上活动期多关节型幼年特发性关节炎(pcJIA)患者可使用口服溶液，剂量依据体重调整。其他适应症在儿童中的安全性和有效性尚未完全确立。

老年人(≥65岁)：感染和恶性肿瘤风险可能增加，应慎用。

【药物过量】

药物过量可能出现贫血、腹泻、中性粒细胞减少、呕吐等。如发生过量，应立即停药，并给予对症和支持治疗。

【贮藏】

片剂：不超过30°C密封保存。

缓释片：20-25°C(68-77°F)保存。

【患者提示】

严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

用药期间及治疗后应密切关注感染迹象(如发热、咳嗽、皮肤红肿热痛、腹泻伴体重减轻等)、心血管症状(如胸痛、呼吸困难)或恶性肿瘤迹象(如不明原因体重减轻、淋巴结肿大)，并及时报告医生。

治疗前确保完成所有必要的免疫接种(避免使用活疫苗)。

定期返院复查，监测血常规、肝功能、血脂等指标。