贝派地酸是一种三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂，通过抑制肝脏胆固醇的合成来降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。与他汀类药物不同，贝派地酸是一种需要在体内通过肝细胞中存在的酶激活的前体药物，这一特性解释了其肌肉相关副作用发生率极低的原因。

在降脂效果方面，贝派地酸单剂量180mg/天治疗可使LDL-C水平降低约23%，联合他汀类药物可使LDL-C水平进一步降低约18%，与依折麦布联合使用可使LDL-C水平降低38%。在CLEAR Outcomes试验中，贝派地酸(每日180mg)使LDL-C降低约21.3%，超敏C反应蛋白降低约21.5%。

贝派地酸主要适用于以下人群：

对他汀类药物不耐受或出现肌肉相关副作用的患者

使用最大耐受剂量他汀后LDL-C仍未达标的患者

杂合子家族性高胆固醇血症成人患者

已确诊动脉粥样硬化性心血管疾病需进一步降低LDL-C的患者

目前，欧洲血脂指南已将贝派地酸作为无法耐受他汀患者降低LDL-C和减少心血管事件的选择(IA类推荐)。