
依维莫司(Everolimus),商品名“飞尼妥”(Afinitor),是一种口服mTOR抑制剂类靶向药物,全球首次于2003年在瑞典上市,用于预防器官移植排斥反应;2009年获美国FDA批准用于晚期肾细胞癌;2013年在中国获批上市。
依维莫司通过选择性抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路发挥作用。其精确靶向mTORC1复合体,有效阻断肿瘤细胞蛋白质合成与增殖周期,同时抑制血管内皮生长因子的生成与释放,从而诱导肿瘤细胞凋亡。凭借这一精准作用机制,依维莫司在多个领域展现出良好的临床疗效。
目前依维莫司在中国获批的适应症涵盖六大方向:
①既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌;
②不可切除的局部晚期或转移性进展期胰腺神经内分泌瘤;
③无法手术切除的分化良好、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤;
④需治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA);
⑤不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML);
⑥联合依西美坦用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、HER2阴性绝经后晚期乳腺癌。对于儿童SEGA患者,该药同样有效,但需在专科医生指导下使用并监测血药浓度。
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