
奥贝胆酸(Obeticholic acid,OCA)是一种强效的法尼醇X受体(FXR)激动剂,属于半合成胆汁酸类药物。2016年,奥贝胆酸先后获得美国FDA和欧洲EMA批准,用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC),商品名为Ocaliva。
在适应症方面,奥贝胆酸适用于与熊去氧胆酸(UDCA)联合治疗对UDCA反应不足的成人PBC患者,也可作为单药用于无法耐受UDCA的患者。需要特别注意的是,该药仅用于无肝硬化或代偿性肝硬化的PBC患者,失代偿期肝硬化患者禁止使用。
用法用量方面,推荐起始剂量为每日一次5mg口服。若治疗3个月后碱性磷酸酶或总胆红素未充分降低且患者耐受良好,可增加至每日一次10mg,最大剂量不超过10mg。联合用药时需注意与胆汁酸结合树脂的间隔时间,应在服用树脂前至少4小时或之后4小时服药。
奥贝胆酸最常见的不良反应是皮肤瘙痒,其发生率与剂量相关,剂量增加时瘙痒症状可能加重。其他常见不良反应还包括乏力、腹痛、皮疹、头晕、便秘和关节痛等。FDA曾发布警示称,对于中重度肝功能减退患者给药错误可能导致严重肝损伤。因此,奥贝胆酸必须在专业医生指导下使用,患者需定期随访监测。
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