
在非小细胞肺癌(NSCLC)的精准治疗版图中,MET外显子14(METex14)跳跃突变虽然仅占NSCLC患者的3%–4%,却是老年NSCLC人群中较为常见的可操作驱动突变之一。针对这一靶点,特泊替尼(Tepotinib,商品名Tepmetko/拓得康)作为一款高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),已在全球多国获批用于携带METex14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
特泊替尼的作用机制清晰而精准:它能够抑制MET蛋白的磷酸化,阻断下游信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与其他MET TKI相比,特泊替尼具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中约25%的药物能进入大脑),这一特点对存在脑转移风险的患者尤为重要。在临床实践中,推荐剂量为每日一次450mg,随餐口服,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2026年初发布的一项涵盖6项研究、546名患者的系统综述与荟萃分析,系统评估了特泊替尼在METex14和MET扩增NSCLC中的临床效果。结果显示,特泊替尼治疗的总客观缓解率(ORR)为52%(95% CI: 48–56%),疾病控制率(DCR)为76%(95% CI: 72–80%),中位无进展生存期(PFS)为10.16个月,中位总生存期(OS)为14.67个月。值得一提的是,在初治患者中,ORR高达57%,约40%的患者缓解持续时间达到12个月或以上。上述数据进一步巩固了特泊替尼作为METex14跳跃突变NSCLC一线及后线治疗核心选择的临床地位。
在安全性方面,特泊替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)包括外周性水肿、疲劳、恶心、腹泻和肌肉骨骼疼痛等,大多为1–2级,总体可控。临床上需重点关注间质性肺病/肺炎(发生率约2.2%)和肝毒性等严重不良事件,建议在治疗期间定期监测肝功能及相关指标。
渝公网安备50022402001063号 互联网药品信息服务资格证书编号:渝网药信备字【2025】00202号
服务热线


用QQ“扫一扫”加好友咨询