KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者发生脑转移的风险较高，且预后极差，这历来是治疗的难点。近期，一项全新的II期临床试验(NCT06248606)正式启动，旨在探索阿达格拉西布联合立体定向放射外科(SRS)治疗未经治疗的脑转移病灶的潜力 。这项由学术团体发起的研究者试验(IIT)，标志着阿达格拉西布正式向颅内病灶这一”禁区”发起挑战。

该研究计划招募30例KRAS G12C突变的IV期NSCLC患者，要求存在至少1个未经治疗的、直径在2mm至3cm之间的脑转移灶 。患者将接受标准的阿达格拉西布(600mg，每日两次)全身治疗，并在入组后3周内接受针对脑转移灶的立体定向放疗。研究的主要终点是颅内病灶在3个月时的疾病控制率(DCR)，次要终点包括颅内客观缓解率(ORR)、安全性以及总生存期(OS)等 。

这一创新设计背后的逻辑在于，阿达格拉西布本身具有良好的血脑屏障穿透能力，而立体定向放疗不仅能局部消融可见病灶，还可能通过血脑屏障的破坏增强药物的颅内渗透，产生协同作用。如果该研究取得阳性结果，将为这类预后极差的患者提供一种无需全脑放疗、且兼顾全身控制与局部根治的新策略 。

除了放疗联合，针对阿达格拉西布的其他创新应用也在探索中，例如在2026年美国化学会春季会议上，研究人员展示了将阿达格拉西布与荧光染料结合(Adagrasib-OF650)，用于胰腺癌手术中精准标记肿瘤边界的新技术，展现了其从药物治疗向手术导航拓展的潜力 。